1025967-78-5
中文名称
立他司特
英文名称
lifitegrast
CAS
1025967-78-5
分子式
C29H24Cl2N2O7S
分子量
615.48
MOL 文件
1025967-78-5.mol
更新日期
2025/04/29 21:53:10
1025967-78-5 结构式
基本信息
中文别名
利菲司特立他斯特
立非司特
利非司特
立他司特
列他司特
立他斯特杂质
立他司特杂质
立他司特相关杂质
立他斯特杂质对照品
英文别名
CS-2633SHP-606
SAR 1118
ifitegrast
liftegrast
Lifitegras
lifitegrast
Lifitegrast-d4
SAR-1118
SAR1118
Lifitegrast（API）
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>163°C (dec.)
沸点811.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.479±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶、加热、超声处理）、甲醇（微溶、超声处理）
酸度系数(pKa)3.14±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
InChIKeyJFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
SMILESC(O)(=O)[C@H](CC1=CC=CC(S(C)(=O)=O)=C1)NC(C1C(Cl)=CC2=C(C=1Cl)CCN(C(C1C=C3OC=CC3=CC=1)=O)C2)=O
常见问题列表
简介
立他司特结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成，导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示，人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。立他司特在干眼病的确切作用机制还未清楚。
适应症
Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂，用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达，LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成，从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明，Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1，还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。
应用
立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着。
生物活性
Lifitegrast (SAR1118)是一种新型的integrin拮抗剂，抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。靶点
| Target | Value |
|
Integrin
() |