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70288-86-7

中文名称 依维菌素
英文名称 Ivermectin
CAS 70288-86-7
EINECS 编号 274-536-0
分子式 C48H74O14
MDL 编号 MFCD00869511
分子量 875.09
MOL 文件 70288-86-7.mol
更新日期 2024/04/16 18:39:28
70288-86-7 结构式 70288-86-7 结构式

基本信息

中文别名
依维菌素
伊维菌素
伊维茵素
22,23-二氢阿巴美丁
英文别名
22,23-DIHYDROAVERMECTIN B1
22,23-DIHYDROAVERMECTINE
CARDOMEC
EQVALEN
heartgard-30
IVERMECTIN
IVERMECTINE
IVOMEC
hyvermectin
mk-0933
mk933
IVERMECTIN HCL
Ivermectin EP2000
IVERMECTIN NOT LESS THAN 93.0% OF 22,23-DIHY- DROAVERMECTIN B1A, AND NOT LESS THAN 97.0% OF 22,23-DIHY-DROAVERMECTIN B1(B1A+B1B)
IVERMECTIN EP(CRM STANDARD)
IVERMECTIN USP(CRM STANDARD)
IvermectineEp2000
IVERMECTINE(PATENT-NOSUPPLY)
22,23-Dihydro C-076B1
Ivosint
所属类别
原料药:抗丝虫病及抗利什曼原虫病药

物理化学性质

外观性状伊维菌素含至少80%的22,23-dihydroavermectin B1a。和不多于20%的22,23-dihydroavermectin B1b。类白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):238,245 nm(ε27100,30100)。水中溶解度约4μg/ml。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇,不溶于饱和碳氢化物,如环己烷。
B1a:[71827-03-7]。从乙醇-水结晶,熔点155~157℃。
比旋光度D +71.5 ± 3° (c = 0.755 in chloroform)
RTECS号IH7891500
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: ≤1.0% KF
溶解度H2O:≤1.0%KF
形态粉末
颜色白色
水溶解性4mg/L(temperature not stated)
BCS Class4/3
稳定性DMSO或乙醇溶液可在-20°下稳定储存3个月。
InChIKeyAZSNMRSAGSSBNP-XPNPUAGNSA-N
EPA化学物质信息Ivermectin (70288-86-7)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06,GHS09
警示词危险
危险性描述H300-H311-H410
危险品标志T,Xn,T+
危险品标志T,Xn
危险类别码61-25-36-36/38-22
危险类别码61-25-36-36/38-22-28
安全说明53-26-45-36
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
WGK Germany3
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29322090
毒性LD50 in dogs, rhesus monkeys (mg/kg): about 80, more than 24 orally. (MSDS Merck & Co. Inc., 2003)

应用领域

用途一
对治疗和控制盘尼丝虫病有效,不良反应低于乙胺嗪。
用途二
抗寄生虫病药。
用途三
Positive allosteric modulator of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor; also modulates glutamate-GABA-activated chloride channels.

制备方法

方法一
由相应的化合物(I)在苯中,三(三苯基膦)铑氯化物催化下,在室温下常压氢化而得。

常见问题列表

抗寄生虫药
伊维菌素是一种新型高效半合成抗生素杀虫、杀螨、杀线虫剂,属昆虫神经毒剂,生物渗透剂。作用机理是干扰害虫神经生理活动,刺激释放γ-氨基丁酸,作用于神经与肌肉接头,增加氯离子的释放,抑制神经接头的信息传递,导致害虫和害螨出现麻痹而中毒死亡。其产品为无色或淡棕黄色液体。
伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放,以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道,增强神经膜对Cl的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,从而导致虫体死亡。
伊维菌素 注射液
伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物,犬的肠道线虫,耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴,以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。
发现历程
伊维菌素是阿维菌素的衍生物。阿维菌素的发现者威廉·C·坎贝尔和大村智,凭借其衍生物伊维菌素在对抗河盲症与象皮肿方面的卓越成就,获得2015年诺贝尔生理医学奖。
1973年,日本微生物学家Satoshi Ōmura在土壤中发现了新型的链霉菌,该链霉菌被成功分离并在实验室进行培养。Satoshi Ōmura发现这些链霉菌可以产生抗寄生虫的物质,在默克药物筛选实验室的协助下,研究者于1975年完成了对有效成份的纯化鉴定,命名为阿维菌素(Avermectins)。
当阿维菌素被发现的时候,他就被认为是一类全新结构的抗寄生虫药物,在体内或体外实验中,它对各种病原体都有着杀灭的功效。1979年,阿维菌素首次见诸论文报道,文中鉴定出阿维菌素是一种18元大环内脂类物质,并介绍用阿维链霉菌(S. avermectinius)发酵获得产品的方法。阿维菌素家族显示出非凡的驱蠕虫潜能,经过化学改造的结构类似物--伊维菌素是一个更安全有效产品,它由两个经化学改造的阿维菌素类似物混合而成,包含80%的22,23-dihydroavermectin-B1a 和 20% 22,23-dihydroavermectin-B1b,
1981年,伊维菌素在畜牧业、农业、水产养殖等领域取得上市准许(商品名,Mectizan)。几年后,伊维菌素被证实具有应用于人类健康方面的潜力,于1987年完成注册,病人很快就享受到免费使用的优惠,当时人类社会正致力于控制热带贫困地区流行的盘尾丝虫病(Onchocerciasis,也被称为河盲症)。
伊维菌素中毒
伊维菌素又叫害获灭是一种很好的治疗螨虫病的药物。但过量后常会出现中毒。中毒的症状呕吐呼吸加快 四肢无力麻痹 心衰死亡
解救:很简单口服绿豆甘草解毒饮并点滴10%葡糖必要时可以注射地塞米松
伊维菌素作用
白色或微黄色结晶粉末,溶于甲醇、酯和芳香烃中,不溶于水。伊维菌素英文名:Ivermectin,为抗生素类药物,对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀活性,用伊维菌素制成的针剂、片剂主要用于治疗家畜的胃肠线虫病、牛皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆和猪、羊疥螨病。此外,伊维菌素还可用于治疗家禽体内寄生线虫(如蛔虫、肺线虫等)。亦可制成农用杀虫、杀螨剂,用于杀灭广泛寄生于植物上的螨类、小菜蛾、菜青虫、潜叶蝇、木虱、线虫等。该药突出特点是:副作用轻,一次用药同时驱杀体内和体外多种寄生虫。
植物性农药伊维菌素
伊维菌素是以牛心朴子、苦豆草等多种植物及中草药粉碎、溶解、添加助剂和渗透剂配置加工而成的植物源农药。作用机理是以触杀作用为主,胃毒作用为辅,对植物生长有促进作用。可用于防治各类蚜虫及食叶害虫,对水稀释1000~2000倍喷雾,防治效果在98%以上。该药属于低毒、低残留、对人畜和环境不构成危害的新一代植物杀虫剂。
它的杀虫作用机理是抑制昆虫表皮的几丁质合成。灭幼脲类主要是胃毒剂,但也能侵入昆虫表皮发生作用。防治食叶害虫具有作用机制特殊、防治效果好、残效期长、防治成本低、耐雨水冲淋、害虫不易产生抗药性、对植物、人畜、天敌及环境安全等优点。
伊维菌素说明书
[药理作用]对微丝蚴有杀灭作用,其确切机制未明。本品可能作为神经递质γ-酪氨酸(GABA)的激动剂,破坏 GABA-介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系麻痹而死亡。本品对成虫虽无作用,但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育,并抑制其从孕虫宫内释放,伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数,但对患者角膜和眼前房内的微蚴作用较缓慢,该部位的微蚴数下降相当慢。
[药动学]口服后血药浓度于 4小时达峰值,T1/2为 10小时。动物实验显示仅口服剂量的 l~2%以原形药出现于尿中,余从粪中排出。肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高,不能透过血脑屏障,哺乳动物含 GABA的神经细胞中药物浓度甚低,故服药后中枢神经系统反应罕见。
[适应症]为治疗盘尾丝虫病的主要药物。
[用法用量]口服。餐前 1小时服。 治疗盘尾丝虫病常用量:一次按体重 0.15— 0.2mg/kg,每 6一 12个月 1次,视症状和微丝蚴重现时间而定。可防止眼部病变的进一步发展(多为微丝蚴所致),但因本品不能杀死成虫,故不能根治。
[制剂与规格]伊维菌素片6mg
[不良反应]
未感染的人和其他哺乳类动物对本品耐受良好。动物给予大剂量后可出现嗜睡、运动失调、瞳孔放大、震颤等反应,剂量过大时可致死亡。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微,多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛,见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏撅)、发热、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变,其意义不明。无致癌、致畸作用。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微,多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛,见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏厥)、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变,其意义不明。无致癌、致畸作用。

图谱信息

伊维菌素价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15310伊维菌素
Ivermectin
70288-86-7500mg500元
2024/01/25HY-15310伊维菌素
Ivermectin
70288-86-710mM * 1mLin DMSO660元
2024/01/25HY-15310伊维菌素
Ivermectin
70288-86-71g850元
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