74711-43-6
中文名称
10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸
英文名称
10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
CAS
74711-43-6
分子式
C17H14O3S
分子量
298.36
MOL 文件
74711-43-6.mol
更新日期
2024/04/22 18:17:47
74711-43-6 结构式
基本信息
中文别名
托布洛芬扎托布洛芬
扎托布洛芬杂质
10,11-二氢-alpha-甲基-10-氧代-二苯并[b,f]硫卓-2-乙酸
英文别名
SoletonZALTOPROFEN
Salafapinon
Einecs 277-973-5
Zaltoprofen, >=99%
Zaltoprofen (unspecified)
CN100
SOLETON
CN-100
CN 100
Dibenzo[b,f]Thiepin-2-Acetic Acid
10,11-Dihydro-alpha-Methyl-10-oxo-dibenzo
2-(6-oxo-5H-benzo[b][1]benzothiepin-3-yl)propanoic acid
所属类别
生物化工：COX 抑制剂物理化学性质
熔点129-1310C
沸点500.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
Merck14,10112
常见问题列表
生物活性
Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。体外研究
Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶（12-LOX）活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加，它是由B（2）拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制，而不是B（1）拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。体内研究
Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。生物活性
Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。靶点
| Target | Value |
| COX-1 | |
| COX-2 |
体外研究
Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。
体内研究
Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。