754240-09-0
中文名称
EHT 1864
英文名称
EHT1864
CAS
754240-09-0
分子式
C25H27F3N2O4S2HCl
MOL 文件
754240-09-0.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:39
754240-09-0 结构式
基本信息
中文别名
2-(吗啉-4-基甲基)-5-((5-((7-(三氟甲基)喹啉-4-基)硫基)戊基)氧基)-4H-吡喃-4-酮二盐酸盐 英文别名
CS-1343CS-1239
EHT 1864
EHT-1864 2HCl
EHT 1864, >=98%
EHT1864 USP/EP/BP
EHT-1864
EHT-1864
5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one dihydrochloride
2-(morpholin-4-ylmethyl)-5-[5-[7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]sulfanylpentoxy]pyran-4-one,dihydrochloride
2-(Morpholinomethyl)-5-((5-((7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)thio)pentyl)oxy)-4H-pyran-4-one dihydrochloride
所属类别
生物化工：Rho 抑制剂物理化学性质
熔点>195°C (dec.)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度在水中的溶解度为10mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性H2O: 10mg/mL, clear
CAS 数据库754240-09-0
常见问题列表
生物活性
EHT 1864 是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。体外研究
EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。体内研究
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。生物活性
EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。靶点
| Target | Value |
|
Rac1
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
|
Rac1b
(Cell-free assay) | 50 nM(Kd) |
|
Rac2
(Cell-free assay) | 60 nM(Kd) |
|
Rac3
(Cell-free assay) | 250 nM(Kd) |
体外研究
EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
体内研究
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。