77086-22-7
中文名称
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
英文名称
(-)-MK-801 MALEATE
CAS
77086-22-7
分子式
C20H19NO4
分子量
337.37
MOL 文件
77086-22-7.mol
更新日期
2024/04/29 10:57:17
77086-22-7 结构式
基本信息
中文别名
马来酸地佐环平地卓亚平马来酸盐
地佐环平马来酸盐
MK-801 顺丁烯二酸盐
(+)-MK-801 马来酸氢盐
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
(+)MK-801 MALEATE
(+)-MK 801 MALEATE
(+)-MK 801 HYDROGEN MALEATE
(5S,10R)-(-)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D]环庚烷-5,10 -亚胺二羧酸酸
英文别名
mk801(+)MK801
(+)MK108
MK 801
MK801
(-)-MK-801 MALEATE
Dizocipine maleate
(+)Mk801/MK801/MK-801
(+)-MK-801·Maleic acid
MK-801(Dizocilpine)Maleate
Dizocilpine hydrogen maleate
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物物理化学性质
熔点208.5-210°
比旋光度D20 +114° (c = 0.0128 g/2 ml ethanol)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO: >20 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：>20 mg/mL
形态solid
颜色white
旋光性 (optical activity)[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
InChIKeyQLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/01/16 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 651.49元 |
| 2024/01/16 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 50mg | 1708.29元 |
常见问题列表
生物活性
(+)-MK 801 Maleate作用于大鼠脑组织膜，是一种有效的，选择性的，非竞争性NMDA受体拮抗剂，Kd为37.2 nM。靶点
| Target | Value |
| NMDA receptor | 37.2 nM(Kd) |
体外研究
[ MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[ MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400 μM。
体内研究
每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。