78613-38-4
中文名称
盐酸阿莫洛芬
英文名称
Amorolfine hydrochloride
CAS
78613-38-4
分子式
C21H36ClNO
MDL 编号
MFCD00903738
分子量
353.97
MOL 文件
78613-38-4.mol
更新日期
2024/04/25 09:30:51
78613-38-4 结构式
基本信息
中文别名
阿莫罗芬盐酸盐吗啉罗芬盐酸盐
4-(3-对叔戊基苯基-2-甲基丙基)-顺式-2,6-二甲基吗啉盐酸盐
盐酸阿莫洛芬
英文别名
AMOROLFINE HCLAMOROLFINE HYDROCHLORIDE
Amorolfine HCI
Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, (2R,6S)-rel-
Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, cis-
Ro 14-4767/002
(+/-)-cis-2,6-Dimethyl-4-[2-methyl-3-(p-tert-pentylphenyl)propyl]morpholine hydrochloride
Amorolfine hydrochloride
所属类别
原料药：其它抗生素类药安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H411
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn,N
安全说明26-36-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海关编码29411010
常见问题列表
简介
盐酸阿莫洛芬是第一个吗啉类的衍生物，商品名罗每乐(Leceryl)，目前已在世界上几个国家上市。 阿莫洛芬 (amorolfine)是一种苯丙吗啉的衍生物，结构完全不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物，属吗啉家族。化学式为 4-{3-[对-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2，6-顺-二甲吗啉盐酸。药理作用
阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性，并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高，酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性，对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性，其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长，而且极杀菌功能，其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间，在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。适应症
盐酸阿莫洛芬用于治疗皮肤及黏膜浅表真菌感染，如体癣、手癣、足癣、股癣、甲真菌病等。合成方法
以对叔戊基苯甲醛（1）为起始原料，与丙醛经 Claisen_Schmidt 缩合，得到 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（6），（6）经 NaBH4还原得 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（7）（或者（1）与膦叶立德试剂（24）、（25）或与瑞福尔马茨基试剂（26）反应得 3-对叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯（11），（11）经 Li Al H4还原得（7）），（7）经三卤化磷或三卤化磷卤代得 1-（3-卤代基-2-甲基烯丙基）-4-叔戊基苯（8），（8）与顺-2，6-二甲基吗啡啉反应得顺-2，6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-吗啡啉（9）,（9）经钯碳催化氢化得阿莫罗芬（10）。
