80474-14-2
中文名称
氟替卡松丙酸酯
英文名称
Fluticasone propionate
CAS
80474-14-2
分子式
C28H35F3O6S
MDL 编号
MFCD08064194
分子量
556.63
MOL 文件
80474-14-2.mol
更新日期
2024/04/19 16:16:16
80474-14-2 结构式
基本信息
中文别名
(6a,11B,16a,17a)-6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸 S-(氟甲基)酯氟替卡松丙酸酯
丙酸氟替卡松
6,9-二氟-11羟基甲基氧代(氧代丙氧基)雄甾,二烯硫代羧酸-S-氟甲酯
(6Α,11Β,16Α,17Α)-6,9-二氟-11-羟基-16-甲基-3-氧代17-(1-氧丙氧基)雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸S-(氟甲基)酯
英文别名
(6A,11B,16A,17A)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER(6 ALPHA,11 BETA,16 ALPHA,17 ALPHA)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER
(6ALPHA, 11BETA, 16ALPHA, 17ALPHA)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID S-(FLUOROMETHYL) ESTER
CCI-187881
CUTIVATE
FLIXONASE
FLIXOTIDE
FLONASE
FLOVENT
FLUNASE
FLUTICASONE-D5 PROPIONATE
FLUTICASONE PROPIONATE
s-fluoromethyl-6alpha,9alpha-difluoro-11beta-hydroxy-16alpha-methyl-3-oxo-17alpha-propionyloxyandrosta-1,4-diene-17beta-carbothioate
-17-(1-oxopropoxy)-,s-(fluoromethyl)ester,(6-alpha,11-beta,16-alpha,17-alph
androsta-1,4-diene-17-carbothioicacid,6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo
cci18781
fluticasone17-propionate
flutide
Fluticasone Propionate - C25H31F3O5S
Fluticasonepropiponate
所属类别
药物: 激素及其有关药物: 肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素物理化学性质
外观性状结晶，熔点272-273℃(分解)。^[α]D+30°(C=0.35)。
熔点275 °C
比旋光度D +30° (c = 0.35)
沸点568.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率31 ° (C=1, Dioxane)
储存条件Store at RT
溶解度DMSO: ≥10 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：≥10 mg/mL
酸度系数(pKa)12.53±0.70(Predicted)
形态solid
颜色white
Merck14,4211
Merck4211
InChIKeyWMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N
安全数据
警示词警告
危险性描述H361fd-H373
安全说明22-24/25
安全说明S22-S24/25
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS号BV7980000
海关编码29372900
毒性LD50 oral in rat: > 2gm/kg
常见问题列表
生物活性
Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎（花粉症）。靶点
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
体外研究
在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate（1 pM）抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。 在肺成纤维细胞分化的早期阶段，Fluticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，丝裂原活化蛋白激酶）诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中，Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性，尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中，Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达，它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用，降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。 Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表达，以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。
体内研究
在马中，Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退，肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。