850173-95-4 | CAS数据库

基本信息

中文别名

化合物KW2478
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐

英文别名

CS-24
ADL-5859
ADL5859 HCl
ADL 5859
ADL-5859
ADL-5859 USP/EP/BP
Adl59 hydrochloride
ADL5859 hydrochloride
ADL5859 HCL
ADL5859
ADL 5859
N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)

所属类别

生物化工：Opioid Receptor 激动剂

物理化学性质

储存条件-20°C储存

溶解度≥21.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.48 mg/mL in H2O with ultrasonic

形态固体

常见问题列表

生物活性

ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，K_i为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。

体外研究

在32nM和37nM K_i 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。

体内研究

在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。

特征

ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋剂。

生物活性

ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。

靶点

Target	Value
δ-opioid receptor	0.8 nM(Ki)
μ-opioid receptor	32 nM(Ki)
κ-opioid receptor	37 nM(Ki)

体外研究

在32nM和37nM K _i 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。

体内研究

在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。

图谱信息

N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐(850173-95-4)核磁图(¹HNMR)

N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-13044	N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859	850173-95-4	5mg	1170元
2024/01/25	HY-13044	N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859	850173-95-4	10mM * 1mLin DMSO	1287元
2024/01/25	HY-13044	N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859	850173-95-4	10mg	1980元