85371-64-8
中文名称
吡那地尔
英文名称
Pinacidil
CAS
85371-64-8
分子式
C13H19N5
MDL 编号
MFCD00242745
分子量
245.32
MOL 文件
85371-64-8.mol
85371-64-8 结构式
基本信息
中文别名
吡那地尔砒拉地尔
(+/-)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍
(±)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍单水合物
英文别名
(+/-)-N-Cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidinePinacidil
(±)-N-Cyano-N’-4-pyridinyl-N’’-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine monohydrate
Hndac
Guanidine, N-cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)-, monohydrate
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药物理化学性质
外观性状结晶,熔点164-165℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):600,570口服。
熔点164-165°
储存条件RT
溶解度ethanol: 14 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 空 (Uncertain)
形态solid
形态固体
颜色white
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xn
危险类别码R22-R36/37/38
安全说明S36
WGK Germany3
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978)
制备方法
方法一
方法1:化合物(I)溶于四氢呋喃,在0℃加入光气的甲苯溶液,反应5h。蒸出溶剂后,加入乙基二异丙基胺处理,得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应,得吡那地尔。方法2:氰胺和乙基二异丙基胺反应后,再加入4-吡啶基异氰酸酯反应,得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ),再和胺反应得吡那地尔。
常见问题列表
生物活性
Pinacidil monohydrate,一种抗高血压药,是一种钾通道激活剂。体外研究
Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.