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85371-64-8

中文名称 吡那地尔
英文名称 Pinacidil
CAS 85371-64-8
分子式 C13H19N5
MDL 编号 MFCD00242745
分子量 245.32
MOL 文件 85371-64-8.mol
85371-64-8 结构式 85371-64-8 结构式

基本信息

中文别名
吡那地尔
砒拉地尔
(+/-)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍
(±)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍单水合物
英文别名
(+/-)-N-Cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine
Pinacidil
(±)-N-Cyano-N’-4-pyridinyl-N’’-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine monohydrate
Hndac
Guanidine, N-cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)-, monohydrate
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

物理化学性质

外观性状结晶,熔点164-165℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):600,570口服。
熔点164-165°
储存条件RT
溶解度ethanol: 14 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 空 (Uncertain)
形态solid
形态固体
颜色white
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xn
危险类别码R22-R36/37/38
安全说明S36
WGK Germany3
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978)

应用领域

用途一
钾通道开放剂,通过开放平滑肌细胞中钾通道,使钾流出和静息膜电位负偏移,静止时细胞超极化,导致细胞内钙离子减少,平滑肌松弛,尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。

制备方法

方法一
方法1:化合物(I)溶于四氢呋喃,在0℃加入光气的甲苯溶液,反应5h。蒸出溶剂后,加入乙基二异丙基胺处理,得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应,得吡那地尔。
方法2:氰胺和乙基二异丙基胺反应后,再加入4-吡啶基异氰酸酯反应,得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ),再和胺反应得吡那地尔。

化学品安全说明书(MSDS)

知名试剂公司产品信息

常见问题列表

生物活性
Pinacidil monohydrate,一种抗高血压药,是一种钾通道激活剂。
体外研究

Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.

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