864821-90-9
中文名称
伊卢多啉
英文名称
Eluxadoline
CAS
864821-90-9
分子式
C32H35N5O5
分子量
569.65
MOL 文件
864821-90-9.mol
更新日期
2024/03/29 09:14:28
864821-90-9 结构式
基本信息
中文别名
伊卡多啉依卢多啉
艾沙度林
伊卢多啉
英文别名
EOS-61916Eluxadolin
Eluxadoline
JNJ 27018966
API-Diarrhea
Eluxadoline(JNJ 27018966)
5-(((S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)-N-((S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl)propanamido)methyl)-2-methoxybenzoic acid
5-(((S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)-N-((S)-1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl)propanamido)methyl)-2-methoxybenzoic acid
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>180°C (dec.)
沸点834.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)4.01±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
CAS 数据库864821-90-9
常见问题列表
腹泻型肠易激综合征新药-艾沙度林
2017年5月27日,美国FDA批准Furiex制药公司的腹泻型肠易激综合征新药艾沙度林(Eluxadoline)上市,商品名Viberzi。艾沙度林为mu-阿片受体激动剂,作用于mu-阿片受体从而发挥治疗腹泻型肠易激综合征(IBS-D)的作用。是一种首创的口服有效、局部作用治疗药物,具有一种独特的作用机制;该药具有混合的阿片受体活性,是μ受体拮抗剂,也是delta阿片受体激动剂和kappa受体激动剂。药物进食时服用,能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。腹泻型肠易激综合征是一种多因素肠胃道紊乱疾病,导致持续性腹痛、腹泻并影响正常的肠道功能,该病女性病例数约为男性的两倍,目前美国患者总数达1500万,欧洲患者总数达1300万。
艾沙度林最先由美国Furiex公司研发,2014年7月森林公司(Forest Lab)以14.7亿美元收购Furiex公司获得了这个品种;之后瑞士阿特维斯耗资250亿美元收购森林公司,将艾沙度林收入囊中。
值得关注的是,腹泻型肠易激综合征领域中,还有加拿大Valeant Pharma公司的新药利福昔明(Rifaximin),商品名Xifaxan。利福昔明是耗资111亿美元收购Salix Pharma后获得的品种,利福昔明已获准肝性脑病(HE)和非侵入性大肠杆菌导致的腹泻适应症。