86541-74-4
86541-74-4 结构式
基本信息
苯扎普利
洛汀新
{(3S)-3-[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯基丙基氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-基}乙酸单盐酸盐
盐酸贝那普利
盐酸苯那普利
cgs14824a
monohydrochloride,(s-(r*,r*))-nylpropyl)amino)-2-oxo
BenazeprilHclC24H28N205.HC1
1H-1-Benzazepine-1-acetic acid, 3-(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropylamino-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-, monohydrochloride, (3S)-
1H-1-Benzazepine-1-acetic acid, 3-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-, monohydrochloride, [S-(R*,R*)]-
CGS 14824A HCl
Lotensin
Lotension
Benazenprilhydrochloride
{(3S)-3-[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepin-1-yl}acetic acid hydrochloride
Benazepril hydrochloride
(3S)-3-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepine-1-acetic acid hydrochloride
2-((S)-3-((S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-ylamino)-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)aceticacidhydrochloride
物理化学性质
安全数据
制备方法
109010-61-9
86541-74-4
部分B：高纯度苯那普利盐酸盐的制备 1. 将式VI的叔丁酯溶解于冷却至10-12℃的乙酸乙酯中。 2. 在维持温度不变的条件下，缓慢通入干燥的氯化氢气体。 3. 通过薄层色谱法(TLC)监测反应进程，直至盐的形成完成。 4. 反应完成后，在真空条件下彻底去除过量的氯化氢和溶剂。 5. 向残余物中加入45 mL丙酮，并将混合物在5-8℃下搅拌1小时。 6. 过滤收集产物，并在45-50℃下真空干燥至恒重，得到8.27 g几乎白色的产物，非对映异构体比率SS:SR = 99.36:0.1。 7. 产率为91.6%。
参考文献：
[1] Patent: WO2005/9972, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 16-17
[2] Tetrahedron Asymmetry, 2003, vol. 14, # 15, p. 2239 - 2245
[3] Patent: WO2006/84761, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 8; 21; 22
[4] Patent: CN105061312, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0031; 0034; 0038
常见问题列表
盐酸贝那普利片用于高血压、充血性心力衰竭。(用于中轻度高血压病的治疗，疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)
盐酸贝那普利片是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，是目前治疗高血压的较新首选药物, 疗效确切, 副作用轻, 肝肾功能不全的患者使用安全,同时对心脏病、糖尿病、肾脏疾病亦有疗效。本品为国家医保乙类产品。
1、妊娠期妇女禁用；
2、儿童、哺乳期妇女因为临床资料不足，不建议使用；
3、咳嗽、高血钾、肾功能受损、手术/麻醉等患者需要慎用；
4、治疗过程中出现肝炎、肝衰竭、血管性水肿、症状性低血压、过敏性反应、粒细胞减少症/中性粒细胞减少症等症状患者需要停用此药。