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869901-69-9

869901-69-9 结构式

869901-69-9 结构式
基本信息回目录
【中文】

MK2048
【CAS】

869901-69-9
【分子式】

C22H24FN5O4
【分子量】

441.455
【MOL 文件】

869901-69-9.mol
理化性质回目录
【密度 】

1.55
常见问题列表回目录
【生物活性】

MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
【体外研究】

MK-2048在Mg2+酶实验中,高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时,IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中,抑制B亚型和C亚型整合酶时,IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞,包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制,EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1),EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒,对整合酶链转移抑制剂,包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞(PBMC),C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
【特征】

MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂
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