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871038-72-1

871038-72-1 结构式

871038-72-1 结构式
基本信息回目录
【中文】

雷特格韦钾盐
【英文名称】

MK 0518
Raltegravir K
Raltegravir K salt
Raltegravir-13C-d3
Raltegravir(MK-0518)
Raltegravir potassium
Raltegravir Potassium Salt
Raltegravir potassium, >=98%
Raltegravir PotassiumTablets
Potassium 4-((4-fluorobenzyl)carbamoyl)-1-methyl-2-(2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamido
【CAS】

871038-72-1
【中文名称】

拉替拉韦钾
雷特格韦钾
雷特格韦钾盐
拉替拉韦钾盐
雷特格韦-13C-D3
N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺钾盐
【分子式】

C20H20FN6O5.K
【分子量】

482.511
【MOL 文件】

871038-72-1.mol
理化性质回目录
【熔点 】

155-157°C
【储存条件 】

-20°C Freezer
安全数据回目录
【海关编码】

2934990002
雷特格韦钾盐价格(试剂级)更多
【雷特格韦钾盐价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S5245Raltegravir potassium10mg794.56元
2021/06/02S5245Raltegravir potassium100mg5651.5元
2021/03/30S5245雷特格韦钾盐
Raltegravir potassium
10mg794.56元
常见问题列表回目录
【生物活性】

Raltegravir Potassium是一种具有口服活性的raltegravir钾盐。Raltegravir是HIV-1 integrase抑制剂。
【靶点】

TargetValue
HIV integrase
()
【体外研究】

PFV IN carrying the S217H substitution is 10-fold less susceptible to Raltegravir with IC 50 of 900 nM. PFV IN displays 10% of WT activity and is inhibited by Raltegravir with an IC 50 of 200 nM, indicating a appr twofold decrease in susceptibility to the IN strand transfer inhibitor (INSTI) compared with WT IN. S217Q PFV IN is as sensitive to Raltegravir as the WT enzyme. Raltegravir is metabolized by glucuronidation, not hepatically. Raltegravir has potent in vitro activity against HIV-1, with a 95% inhibitory concentration of 31±20 nM, in human T lymphoid cell cultures. Raltegravir is also active against HIV-2 when Raltegravir is tested in CEMx174 cells, with an IC 95 of 6 nM. Raltegravir metabolism occurs primarily through glucuronidation. Drugs that are strong inducers of the glucuronidation enzyme, UGT1A1, significantly reduce Raltegravir concentrations and should not be used. Raltegravir exhibits weak inhibitory effects on hepatic cytochrome P450 activity. Raltegravir does not induce CYP3A4 RNA expression or CYP3A4-dependent testosterone 6-β-hydroxylase activity. Raltegravir cellular permeativity is reduced in the presence of magnesium and calcium. Raltegravir and related HIV-1 integrase (IN) strand transfer inhibitors (INSTIs efficiently block viral replication. In acutely infected human lymphoid CD4 + T-cell lines MT-4 and CEMx174, SIVmac251 replication is efficiently inhibited by Raltegravir, which shows an EC 90 in the low nanomolar range.

【体内研究】

Raltegravir induces viro-immunological improvement of nonhuman primates with progressing SIVmac251 infection. One non-human primate shows an undetectable viral load following Raltegravir monotherapy.

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