124750-99-8
中文名称
氯沙坦钾
英文名称
Losartan potassium
CAS
124750-99-8
分子式
C22H23ClKN6O
MDL 编号
MFCD02092704
分子量
462.01
MOL 文件
124750-99-8.mol
更新日期
2024/04/23 11:52:16
124750-99-8 结构式
基本信息
中文别名
2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑钾氯沙坦钾
洛沙坦钾
络沙坦钾
氯沙坦钾盐
氯沙坦钾/洛沙坦甲
英文别名
2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-methanol monopotassium salt
2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOLE-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL, POTASSIUM SALT
COZAAR
DUP 753
LOSARTAN MONOPOTASSIUM SALT
LOSARTAN POTASSIUM
LOSARTAN POTASSIUM SALT
MK 954
1h-imidazole-5-methanol,2-butyl-4-chloro-1-((2’-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1’-biphe
2-butyl-4-chloro-1-(2’-(tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl)-1h-imidazole-5-me
dupont753
l-158086
mk-0954
thanolpotassium
2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- 1H-imidazole-5-methanol,monopotassium salt
MK-95
LOSARTANPOTASSIUM(SUBJECTTOPATENTFREE)
2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-
Aradois
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点263-265°C
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度易溶于水和甲醇，微溶于乙腈。
形态粉末或晶体
颜色米白色
Merck14,5583
BRN5845770
BCS Class1
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
InChIInChI=1S/C22H22ClN6O.K/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22;/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3;/q-1;+1
InChIKeyOXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C=CC=CC=1C1=CC=C(CN2C(CO)=C(Cl)N=C2CCCC)C=C1)C1=NN=NN1[K]
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36/37/39
WGK Germany3
RTECS号NI6755100
海关编码2933290000
常见问题列表
临床应用
氯沙坦钾是一种新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂，在体内代谢生成的EXP3174比母药的活性更强、作用更持久，氯沙坦和EXP3174的半衰期分别为2.2小时和6.7小时。氯沙坦钾具有良好的抗高血压作用和保护心、肾、脑，逆转心肌和血管壁肥厚，排钠利尿以及促进尿酸排泄等作用。不良反应发生率低，病人耐受良好。国内主要生产厂家是杭州默沙东制药有限公司、浙江华海药业股份有限公司和扬子江药业集团四川海蓉药业，目前已知的临床应用如下：1.治疗原发性高血压，可单用或与其它抗高血压药(如利尿药)合用。
2.治疗心力衰竭，可单用或与强心药、利尿药合用。
3.预防高血压伴左心室肥厚患者发生脑卒中。
4.用于减慢伴有肾病和高血压的2型糖尿病患者的肾病进程。
用法用量
杭州默沙东制药有限公司生产的氯沙坦钾片用于治疗原发性高血压的用法与用量情况如下：药品规格:50mg*7片
其它名称：科莱亚、科素亚、科索亚、芦沙坦、芦沙坦钾、氯沙坦、洛沙坦、洛沙坦钾
可同其他抗高血压药物一起使用。
可与食物同时服用。
血容量减少的病人开始应用时可能出现低血压，可减少起始用量至10mg。
对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。
在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。
对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。
对老年病人或肾损害病人包括透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量。
由ChemicalBook编辑分析
药物相互作用
1、在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。2、已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。
3、与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。
4、与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。
生物活性
Losartan Potassium (DuP 753, MK 954)是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。靶点
| Target | Value |
| AT1 receptor | 20 nM |
体内研究
在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会减少主动脉，冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性，单核细胞趋化蛋白-1的血清水平，以及循环单核细胞CD11b的表达。在怀孕的Fbn1载脂蛋白E不足的小鼠体内，Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后，显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平，而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平，血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%，而不改变血浆醛固醇水平。