875446-37-0
中文名称
安塞曲匹
英文名称
Anacetrapib
CAS
875446-37-0
分子式
C30H25F10NO3
分子量
637.51
MOL 文件
875446-37-0.mol
更新日期
2024/04/17 16:37:56
875446-37-0 结构式
基本信息
中文别名
安塞曲匹安塞曲贝
安塞曲比
安赛曲匹
安塞曲匹API
胆固醇脂转移蛋白阻滞剂
胆固醇脂转移蛋白阻滞剂杂质
安塞曲匹/胆固醇脂转移蛋白阻滞剂
胆固醇脂转移蛋白阻滞剂/安塞曲匹
安塞曲比,胆固醇脂转移蛋白阻滞剂
英文别名
CS-66Mk0859
Mk-0859
Anacetrapib
Anacetripib
Timapiprant
Unii-p7T269pr6s
Anacetrapib, >=99%
Anacetrapib(MK0859)
Anacetrapib USP/EP/BP
所属类别
生物化工：CETP 抑制剂物理化学性质
沸点555.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.345
储存条件-20°C储存
溶解度≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)-2.30±0.60(Predicted)
形态固体
安塞曲匹价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15342 | 安塞曲匹 Timapiprant | 875446-37-0 | 5mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-15342 | 安塞曲匹 Timapiprant | 875446-37-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-15342 | 安塞曲匹 Timapiprant | 875446-37-0 | 10mg | 960元 |
常见问题列表
生物活性
Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。靶点
| Target | Value |
| rhCETP | 7.9 nM |
| Mutant CETP (C13S) | 11.8 nM |
体外研究
Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[ 14 C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
体内研究
每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。 按10 mg/kg剂量口服处理[