875787-07-8
中文名称
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文名称
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
CAS
875787-07-8
分子式
C21H12ClF5N2
分子量
422.78
MOL 文件
875787-07-8.mol
更新日期
2025/04/28 14:57:05

基本信息
中文别名
2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文别名
CS-758LXR623
WAY 252623
LXR623/LXR-623
LXR-623 (WAY-252623)
WAY-252623
LXR623
LXR 623
WAY252623
WAY 252623
2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole WAY 252623
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
熔点93℃
沸点528.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.40
储存条件room temp
溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);118.26(Max Conc. mM)
Ethanol:52.0(Max Conc. mg/mL);123.0(Max Conc. mM)
Ethanol:52.0(Max Conc. mg/mL);123.0(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)-1.87±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-10629 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623 | 875787-07-8 | 5mg | 566元 |
2025/02/08 | HY-10629 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623 | 875787-07-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
2025/02/08 | HY-10629 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623 | 875787-07-8 | 10mg | 790元 |
常见问题列表
生物活性
LXR-623 (WAY-252623) 是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。靶点
Target | Value |
LXR-β | 24 nM |
LXR-α | 179 nM |
体外研究
LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。
体内研究
LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。