878739-06-1
中文名称
AZ 628
英文名称
AZ 628
CAS
878739-06-1
分子式
C27H25N5O2
分子量
451.52
MOL 文件
878739-06-1.mol
更新日期
2026/01/30 15:12:57
878739-06-1 结构式
基本信息
中文别名
RAF抑制剂(AZ 628)3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
英文别名
CS-70AZ-628
AZD628
AZ628, >=99%
AZ628/AZ-628
cas 878739-06-1
AZ-628
CAS 878739-06-1
AZ 628
AZ628
az628 DISCONTINUED, duplicate of A807000
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben
所属类别
生物化工：Raf 抑制剂物理化学性质
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件?20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)12.92±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
InChI1S/C27H25N5O2/c1-17-8-9-21(31-25(33)18-6-5-7-19(12-18)27(2,3)15-28)14-24(17)30-20-10-11-23-22(13-20)26(34)32(4)16-29-23/h5-14,16,30H,1-4H3,(H,31,33)
InChIKeyZGBGPEDJXCYQPH-UHFFFAOYSA-N
SMILES[n]1([c](c2c(nc1)ccc(c2)Nc3c(ccc(c3)NC(=O)c4cc(ccc4)C(C)(C)C#N)C)=O)C
安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H315-H319-H335
危险品标志T
危险类别码25-36/37/38
安全说明26-36/37/39-45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海关编码2922500090
存储类别6.1C - Combustible acute toxic Cat.3
toxic compounds or compounds which causing chronic effects
toxic compounds or compounds which causing chronic effects
危险性类别Acute Tox. 3 Oral
Eye Irrit. 2
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
Eye Irrit. 2
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
常见问题列表
生物活性
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。体外研究
AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。生物活性
AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
C-Raf-1
(Cell-free assay) | 29 nM |
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 34 nM |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 105 nM |
体外研究
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。