878739-06-1

中文名称 AZ 628

英文名称 AZ 628

CAS 878739-06-1

分子式 C27H25N5O2

分子量 451.52

MOL 文件 878739-06-1.mol

更新日期 2024/04/29 17:03:07

878739-06-1 结构式

基本信息物理化学性质安全数据常见问题列表

基本信息

中文别名

RAF抑制剂(AZ 628)
3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺

英文别名

CS-70
AZ-628
AZD628
AZ628, >=99%
AZ628/AZ-628
cas 878739-06-1
AZ-628
CAS 878739-06-1
AZ 628
AZ628
az628 DISCONTINUED, duplicate of A807000
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)
3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben

所属类别

生物化工：Raf 抑制剂

物理化学性质

储存条件?20°C

储存条件-20°C

溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清

形态粉末

颜色白色至米色

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS06

警示词危险

危险性描述H301-H315-H319-H335

防范说明P301+P310+P330-P302+P352-P305+P351+P338

危险品标志T

危险类别码25-36/37/38

安全说明26-36/37/39-45

危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany3

海关编码2922500090

常见问题列表

生物活性

AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。

体外研究

AZ628抑制B-Raf,B-Raf^V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-Raf^V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。

生物活性

AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。

靶点

Target	Value
C-Raf-1 (Cell-free assay)	29 nM
B-Raf (V600E) (Cell-free assay)	34 nM
B-Raf (Cell-free assay)	105 nM

体外研究

AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。