885499-61-6
中文名称
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
英文名称
CCT128930
CAS
885499-61-6
分子式
C18H20ClN5
分子量
341.838
MOL 文件
885499-61-6.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32

基本信息
中文别名
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺 英文别名
CS-447CCT128930
CCT128930, >=98%
CCT128930 (CCT 128930
4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine
4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-
所属类别
生物化工:Akt 抑制剂物理化学性质
密度1.39
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 36.67 mg/mL (107.27 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)13.93±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色Off-white to yellow
常见问题列表
生物活性
CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的Akt2抑制剂,IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。生物活性
CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。靶点
Target | Value |
Akt2
(Cell-free assay) | 6 nM |
p70 S6K
(Cell-free assay) | 120 nM |
PKA
(Cell-free assay) | 168 nM |
体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。
体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC
0-∞
为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC
0-∞
低到0.4 μM h。