887650-05-7
中文名称
巴非替尼
英文名称
Bafetinib
CAS
887650-05-7
分子式
C30H31F3N8O
分子量
576.62
MOL 文件
887650-05-7.mol
更新日期
2024/04/12 00:25:05
887650-05-7 结构式
基本信息
中文别名
巴非替尼BCR-ABL/LYN抑制剂(BAFETINIB)
BCR-ABL和LYN双重抑制剂(LYN-IN-1)
N-[3-([5,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文别名
Lyn-IN-1bafetinib
Bafetinib, >=98%
Bafetinib analog
Bafetinib USP/EP/BP
Lyn-IN-1 (Synonyms: Bafetinib analog)
(S)-N-(3-(5,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-((3-(dimethylamino)-pyrrolidin-1-yl)me
(S)-N-(3-([5,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide
N-[3-([5,5'-Bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
Benzamide, N-[3-([5,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)-
常见问题列表
概述
巴非替尼（Bosutinib）是一种有效的，选择性的，由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似，都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25～55倍，可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬，并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。
理化性质
外观：白色或类白色结晶性粉末溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉状
图1为巴非替尼
靶点
表1为巴非替尼的靶点
作用机理
与伊马替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，从而抑制细胞生长和凋亡（细胞死亡）。由于双重作用机理，这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病，恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少，因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞，并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。储存液配制
表2为巴非替尼的储存液配制配方
应用
用于治疗白血病主要参考资料
[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.