906093-29-6
中文名称
氢溴酸替格列汀
英文名称
Teneligliptin
CAS
906093-29-6
分子式
C22H31BrN6OS
分子量
507.5
MOL 文件
906093-29-6.mol
更新日期
2024/04/22 22:09:57
906093-29-6 结构式
基本信息
中文别名
替格列汀氢溴酸特力列汀
氢溴酸特力利汀
氢溴酸替格列汀
替格列汀氢溴酸盐
特利力汀氢溴酸盐
氢溴酸替格列汀杂质
氢溴酸替格列汀(水合物)
特力利汀氢溴酸盐[干冰运输]
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基]羰基]-噻唑烷氢溴酸盐(2:5)
英文别名
Teneligliptin HBrMP-513 (hydrobromide)
Teneligliptin (hydrobroMide)
Teneligliptin HydrobroMide (2:5)
Teneligliptin HydrobroMide Hydrate
Teneligliptin hydrobromide anhydrous
API(Teneligliptin hydro bromide hydrate)
TENELIGLIPTIN HEMIPENTA HYDROBROMIDE HYDRATE
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-thiazolidine hydrobromide (2:5)
[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone,pentahydrobromide
所属类别
生物化工：DPP-4 抑制剂
常见问题列表
糖尿病药物
氢溴酸替格列汀（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。替格列汀通过抑制DPP-4的活性，可以抑制GLP-1分解，并通过增加活性型GLP-1在血液中的浓度进而起到降低血糖的作用。该药每日服药一次，能够有效降低餐后血糖水平和空腹血糖水平。替格列汀起效快、作用时间长、口服具有较高的生物利用度，且用药无需要根据肾脏或肝脏功能不全进行调整，因此可用于广泛的2型糖尿病患者。
适应症：适用于治疗2型糖尿病。
原研企业：田边三菱制药
剂型&规格：Tenelia® 片剂：20mg；40mg
生物活性
Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。靶点
| Target | Value |
|
DPP-4
() | 1.75 nM |
| DPP-9 | 150 nM |
体外研究
对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。
体内研究
Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。