850649-61-5
850649-61-5 结构式
基本信息
阿格列汀
阿格列汀-C
曲格列汀杂质T
阿格列汀 A4
曲格列汀杂质30
曲格列汀降解杂质
曲格列汀P0Z10
苯甲酸阿格列汀原料药
苯甲酸阿格列汀API
Trajenta
Alogliptin
850649-61-5
ALOGLIPTINA
Alogliptin,98%
Unii-jhc049lo86
Trelagliptin-11
Axagliptin hydrate
Alogliptin (SYR-322)
物理化学性质
制备方法
1246610-74-1
850649-61-5
向反应烧瓶中加入160.0 g (0.36 mol)的阿格列汀前体（III）和2 L甲醇，搅拌至完全溶解。随后加入46.0 g三氟乙酸，将反应混合物在65℃下搅拌反应7小时，通过TLC监测反应直至完成。反应完成后，在搅拌下将反应溶液缓慢滴加到2 L水中，继续搅拌30分钟。过滤收集沉淀，将滤饼与饱和碳酸氢钠溶液混合，搅拌30分钟以中和。再次过滤，用水洗涤滤饼。最后，使用异丙醇-乙醇混合溶剂进行重结晶，得到白色固体产物。将产物在60℃下真空干燥12小时，得到102.5 g (R)-2-((6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基)苯甲腈，收率为83%，纯度为98.9%，熔点为126~128℃。
参考文献：
[1] Patent: CN104086527, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0052; 0061-0063; 0074
[2] Patent: CN105777709, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0069; 0070
[3] Patent: CN106336396, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0013-0119
[4] Patent: WO2015/92807, 2015, A1. Location in patent: Sheet 8
[5] Patent: CN103910710, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0064-0065
常见问题列表
阿格列汀的作用机制主要是通过抑制DPP-4酶的活性，从而增加胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的活性。GLP-1和GIP是肠道内分泌的激素，能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，进而降低血糖水平。此外，阿格列汀还能够改善胰岛β细胞功能，促进β细胞增殖和分化，从而减缓糖尿病病情的进展。
| Target | Value |
|
DPP-4
(293E cells lysates) | 2.93 nM |