923032-37-5
中文名称
瑞法替尼
英文名称
RDEA119
CAS
923032-37-5
分子式
C19H20F3IN2O5S
分子量
572.34
MOL 文件
923032-37-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:31
923032-37-5 结构式
基本信息
中文别名
瑞美替尼瑞法替尼
瑞法替尼//瑞美替尼
MEK抑制剂(REFAMETINIB)
英文别名
RDEA119CS-2434
Lorlatinib
BAY-869766
RefaMetinib
BAY 8697661
RDEA119 USP/EP/BP
REFAMETINIB(RDEA119)
RDEA-119 (BAY-869766)
RefaMetinib/BAY 8697661
所属类别
生物化工：MEK 抑制剂物理化学性质
沸点566.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)15.54±0.20(Predicted)
形态粉末
瑞法替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12215 | 瑞法替尼 Lorlatinib | 923032-37-5 | 5mg | 708元 |
| 2024/04/30 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 5mg | 744元 |
| 2024/04/30 | S1089 | 瑞法替尼 Refametinib (RDEA119) | 923032-37-5 | 5mg | 780.42元 |
常见问题列表
生物活性
RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。靶点
| Target | Value |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
MEK2
(Cell-free assay) | 47 nM |
体外研究
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
体内研究
RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。