930089-25-1

英文名称 KI-328

CAS 930089-25-1

分子式 C25H25N7O3

分子量 471.51

MOL 文件 930089-25-1.mol

930089-25-1 结构式

基本信息应用领域常见问题列表

基本信息

英文别名

KI-328
Carbamic acid, N-[4-[2-[[5-(5-cyclopropyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-(phenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]phenyl]-, methyl ester

应用领域

用途一

KI-328 is a novel KIT inhibitor. KI-328 shows selective potency against KIT kinase for the in vitro kinase assay, and inhibits the growth of wild-type (Wt)- and mutant-KIT-expressing cells, while it has little potency against D816V-KIT.

常见问题列表

概述

KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。