934526-89-3
中文名称
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺
英文名称
pilaralisib
CAS
934526-89-3
分子式
C25H25ClN6O4S
分子量
541.02
MOL 文件
934526-89-3.mol
更新日期
2024/04/12 10:19:06
934526-89-3 结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 英文别名
CS-1670pilaralisib
XL147(pilaralisib)
Pilaralisib (XL-147)
XL-147,Pilaralisib, SAR245408
PILARALISIB (XL147)
SAR245408
XL 147
XL-147
SAR245408
XL147
XL 147
SAR-245408
SAR 245408
XL-147
SAR245408
XL147
XL 147
SAR-245408
SAR 245408
PILARALISIB
2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
2-Amino-N-[3-[N-[3-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)amino]quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点216-220oC
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度二甲基亚砜（微溶）
酸度系数(pKa)6.33±0.30(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至黄色
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 5mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 893元 |
| 2024/01/25 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 10mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
| PI3Kγ | 23 nM |
| PI3Kβ | 36 nM |
| PI3Kδ | 36 nM |
| PI3Kα | 39 nM |
体外研究
Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。
体内研究
在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。