93609-84-8
93609-84-8 结构式
基本信息
茚达特罗杂质6
茚卡特罗中间体1
5-乙酰基-8-苄氧基喹啉-2-酮
5-乙酰基-8-苄氧基-1H-喹啉-2-酮
5-乙酰基-8-(苄氧基)喹啉-2(1H)-酮
5-乙酰基-8-(苄氧基)-2(1H)-喹啉酮
Indacaterol Impurity 6
CarMoterol interMediate
Indacaterol Impurity 32
5-Acetyl-8-(benzyloxy)carbostyril
5-Acetyl-8-benzyloxy-2(1H)-quinolinone
5-Acetyl-8-benzyloxy-1H-quinolin-2-one
5-Acetyl-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one
5-Acetyl-8-(phenylMethoxy)-2-quinolinone
5-acetyl-8-phenylmethoxy-1H-quinolin-2-one
物理化学性质
制备方法
100-39-0
62978-73-8
93609-84-8
以5-乙酰基-8-羟基喹啉-2(1H)-酮（8.13 g，40 mmol，1.0当量）和溴化苄（7.52 g，44 mmol，1.10当量）为原料，合成5-乙酰基-8-苄氧基-1H-喹啉-2-酮的一般步骤如下：将粗制的5-乙酰基-8-羟基喹啉-2(1H)-酮加入含有N,N-二异丙基乙胺（6.46 g，50 mmol，1.25当量）的丙酮（64 mL）中。将悬浮液加热至回流温度后，加入水（8.2 mL）。缓慢滴加溴化苄，保持反应混合物在回流温度下反应6-7小时，直至原料完全消耗。反应完成后，在58℃下加入水（20 mL），并将混合物冷却至20-25℃。过滤收集产物，依次用丙酮/水（1:1，2×8.5 mL）和水（4×8 mL）洗涤。粗产物在60℃下真空干燥过夜，得到10.77 g（产率91.7%）的5-乙酰基-8-苄氧基-1H-喹啉-2-酮，粗产物纯度为99.5%。产物可通过丙酮/水体系重结晶进一步纯化。
参考文献：
[1] Patent: WO2004/87668, 2004, A1. Location in patent: Page 29
[2] Patent: WO2005/123684, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 34
[3] Patent: US2004/224982, 2004, A1. Location in patent: Page 10
[4] Patent: US2004/242622, 2004, A1. Location in patent: Page 29
[5] Patent: US2004/167167, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 32