978-62-1
中文名称
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
英文名称
IMD-0354
CAS
978-62-1
分子式
C15H8ClF6NO2
分子量
383.674
MOL 文件
978-62-1.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:07
978-62-1 结构式
基本信息
中文别名
IMD-0354, 一种合成的选择性NF-KB 抑制剂N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
英文别名
IMD-0354, 99%, a synthetic selective NF-kB inhibitorBenzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-
N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354
所属类别
生物化工：IκB/IKK 抑制剂物理化学性质
沸点323.1±42.0 °C(Predicted)
密度1.561
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO (5 mg/ml) or Ethanol (1 mg/ml).
酸度系数(pKa)7.61±0.43(Predicted)
形态白色固体
敏感性感光
CAS 数据库978-62-1
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S2864 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 5mg | 728.68元 |
| 2024/01/16 | S2864 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mg | 903.86元 |
| 2024/01/16 | S2864 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 1150.17元 |
常见问题列表
生物活性
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。靶点
| Target | Value |
| IKKβ |
体外研究
在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时，IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。
体内研究
在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性，而缩短分数比保持不变。