98769-84-7
中文名称
瑞波西汀甲磺酸盐
英文名称
Reboxetine mesylate
CAS
98769-84-7
分子式
C20H27NO6S
MDL 编号
MFCD02184016
分子量
409.5
MOL 文件
98769-84-7.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:04
98769-84-7 结构式
基本信息
中文别名
(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐甲磺酸瑞波西汀
瑞波西汀马来酸盐
2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐
瑞波西汀甲磺酸盐
英文别名
(2R*)-2-[(R*)-(2-ETHOXYPHENOXY)PHENYLMETHYL]MORPHOLINE MESYLATE(2R)-REL-2-[(R)-(2-ETHOXYPHENOXY)PHENYLMETHYL]MORPHOLINE MESYLATE
EDRONAX
REBOXETINE MESILATE
REBOXETINE MESYLATE
REBOXETIN MESYLATE
VESTRA
REBOXETINE MESYLATE HYDRATE
(2R)-rel-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine
PNU 155950E
2-[(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine mesylate
Reboxetine mesylate
Edronax, Vestra, (2R)-rel-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine
Reboxetine hydrate mesylate
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
熔点170-171°C
储存条件2-8°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度H2O: ~8 mg/mL at ≤60 °C
溶解度H2O:~8 mg/mLat ≤60 °C
形态amorphous semi-solid
形态无定形半固体状
颜色tan or off-white
颜色棕褐色或灰白色
瑞波西汀甲磺酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸盐 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 10mg | 901.86元 |
| 2024/01/16 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸盐 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1150.32元 |
| 2024/01/16 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸盐 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 50mg | 3856.09元 |
常见问题列表
生物活性
Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂，抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM。靶点
| Target | Value |
| norepinephrine reuptake | 8.2 nM(Ki) |
体外研究
Reboxetine计量依赖性且完全抑制[3H]-多巴胺摄取到人去甲肾上腺素转运体(hNET)，在Madin–Darby狗肾(MDCK)细胞中，Ki值为11 nM。
体内研究
Reboxetine剂量依赖性且有效抑制蓝斑核神经元放电，在大鼠中ED50为191 μg/kg。Reboxetine对蓝斑核神经元的抑制能够被α2拮抗剂piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆转。Reboxetine剂量依赖性逆转小鼠体内reserpine诱导的眼睑痉挛和低体温症。Reboxetine逆转reserpine诱导的睑痉挛和低体温症，在大鼠体内，ED50分别为10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。 Reboxetine显著减少DSM-III-R惊恐性障碍症患者惊恐发作的次数和惊恐症状。Reboxetine也会提高汉米尔顿抑郁评定量表，霍普金斯症状检查表-90，和希恩伤残量表的分数。复发性DSM-III-R重度抑郁患者的治疗期间，与安慰剂相比，Reboxetine显著降低复发率(22% vs. 56%)，并且具有较大的维持响应的累积概率。Reboxetine能够有效防止抑郁症状的复发。 Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性给药剂量依赖性增加大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素，而不影响细胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也会增加大鼠额叶皮质中细胞外多巴胺。Reboxetine长期给药14天，提高大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的基础浓度，并且大大净增加细胞外去甲肾上腺素和多巴胺，而不影响血清素。 Reboxetine剂量依赖性减少~60%的尼古丁自给药。Reboxetine (5.6 mg/kg)重复给药减少尼古丁自给药和蔗糖响应。