水星

水星性质、用途与生产工艺

化学性质 

白色结晶。m.p.181～182℃，相对密度1.44 (20℃)，蒸气压0.0147×10^-3Pa (20℃)。20℃时在有机溶剂中溶解度为：丙酮31.7g/L，氯仿234g/L，甲醇0.7g/L，己烷0.2g/L，苯1.7%，乙酸乙酯3.5%；在水中的溶解度为14.5mg/L。对光稳定，50℃时可贮存半年。

用途 

磺酰脲类除草剂，特点是超高效，用量极低，杀草谱广，在土壤中持效期适中，对水稻安全。通过根系吸收，抑制植物体内氨基酸的生物合成，导致幼芽生长受抑制和根系发育停滞，其后植株死亡。主要用于稻田，对绝大多数杂草有效，用量14～30g/hm²。苗前、苗后处理效果都很高。插秧后3～20d施药，每公顷用0.07%粒剂60kg，全面撒散；或10%可湿性粉剂210～420g，加水100～250kg喷雾；水直播在水稻1～3叶期施用，用药量与插秧田相同；旱直播在水稻1～3叶期施用，每公顷用10%可湿性粉剂250～500g，对水200～500kg喷雾。为保证防除效果，施药后至少3d内要保持一定水层，而旱直播稻田则应在施药后1～2d漫灌2次。

用途 

属超高效低毒水田除草剂，用于防除禾本科杂草等

生产方法 

甲基-5-磺酰氨基-吡唑-4-羧酸乙酯（吡唑磺酰胺）的制备 经重氮鎓盐进行合成：作为氯磺酰基中氯原子用的盐酸用量必须尽量控制在等摩尔（1.05mol)左右，并用50%的硫酸取代之，则可抑制副反应（3）的生成，从而提高收率。硫酸浓度太低会使5-位无取代的吡唑化合物（4）增加，在分解反应中，以醋酸作为二氧化硫的分解溶剂最为适宜。这样可提高（2）的收率达80%。（2）可容易地变为磺酰胺，或用于吡嘧磺隆合成。

由重氮鎓盐进行合成：上述方法控制合适条件，得主要产物5-氯吡啶衍生物（3），继而制得

由5-特丁基硫代吡唑氯化进行合成：在下列反应中，R=甲基、特丁基、苄基，引入特丁基反应收率低于甲基，但后一步反应收率远高于甲基。

由5-O-吡唑基二甲基硫代氨基甲酸酯热转位合成：由5-羟基吡唑（8）合成5-O-吡唑基二甲基硫代氨基甲酸酯（9），再在190～200℃，加热30min，可定量地转化为（10）。此化合物通近氯化可直接衍生为5-磺酰氯（2），胺解得（6）。

5-羟基吡唑（8）可由3-乙氧基-2-乙氧基羰基丙烯酸乙酯与甲基肼在乙醇中环合制得。
2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶的制备 详见苄嘧磺隆的合成方法。
吡嘧磺隆的合成
传统法 1-甲基-5-左侧酰氨基吡啶-4-羧酸乙酯转化为相应的异氰酸酯，再与2-氨基-4，6-二甲基嘧啶反应。

关于用二（三氯甲基）碳酸酯代替光气与吡唑磺酰胺反应，然后再合成吡嘧磺隆的制备方法见文献[5]。
新方法 1-甲基-5-磺酰氨基吡啶-4-羧酸乙酯经中间体相应的磺酰基氨基甲酸酯进行合成，通过反应系统及时除去CH3OH使反应顺利进行。此法可不用光气，且收率亦高。

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