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氯苯扎利

氯苯扎利, 63329-53-3, 结构式
氯苯扎利
CAS号:
63329-53-3
英文名称:
Lobenzarit
英文同义词:
Carfenil;LOBENZARIT;4-Chloro-2,2Liminodibenzoic acid;4-Chloro-2,2'-iminodibenzoic acid;2-(2-carboxyanilino)-4-chlorobenzoic acid;4-Chloro-2-(2-carboxyphenylamino)benzoic acid;2-(2-CARBOXY-PHENYLAMINO)-4-CHLORO-BENZOIC ACID;BENZOIC ACID, 2-[(2-CARBOXYPHENYL)AMINO]-4-CHLORO-, DISODIUM SALT
中文名称:
氯苯扎利
中文同义词:
诺冰查利;氯苯扎利;4-氯-2,2'-亚氨二苯甲酸;4-氯-2,2L亚氨基二苯甲酸
CBNumber:
CB1215225
分子式:
C14H10ClNO4
分子量:
291.69
MOL File:
63329-53-3.mol

氯苯扎利化学性质

熔点 :
>306°
沸点 :
481.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :
1.515±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
3.46±0.36(Predicted)
CAS 数据库:
63329-53-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
毒性: LD50 in male, female rats (mg/kg): 2100, 2600 orally (Tanemura)

氯苯扎利 化学药品说明书


氯苯扎利|药物应用信息

氯苯扎利性质、用途与生产工艺

非甾体解热镇痛消炎药

氯苯扎利 (lobenzarit)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体解热镇痛消炎药,化学名为N -邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸。它对于异常的机体免疫功能具有调节作用,临床上用其二钠盐治疗慢性类风湿性关节炎。

制备方法

将2,4二氯苯甲酸(2)、邻氯基苯甲酸(3)溶于异戊醇中,在碳酸钾存在下,以铜粉加碘或不加碘催化,经Ullmann反应制得粗品1。
粗品的纯化方法有3种:①乙醇回流纯化法;②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法;③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近,但①法简便、易操作。
以异戊醇为反应溶剂,不加碘,但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol,并适当增加碳酸钾用量,使2:K2CO3的摩尔比由1:2提高至1:2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1,收率71.9%。
氯苯扎利的合成路线图
图1为氯苯扎利的合成路线图
有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-03)

化学性质 

结晶,熔点>306℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):2100,2600口服。
氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium):C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体,熔点388℃(分解)。

用途 

非甾体消炎药,且对异常的机体免疫功能有调节作用。用于慢性风湿性关节炎。

生产方法 

2,4-二氯苯甲酸和2-氨基苯甲酸在异戊醇中,碳酸钾和铜粉存在下,回流得到氯苯扎利。

氯苯扎利 上下游产品信息

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