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氯苯扎利

非甾体解热镇痛消炎药 制备方法

CAS号: 63329-53-3
英文名称: Lobenzarit
英文同义词: Carfenil;LOBENZARIT;4-Chloro-2，2Liminodibenzoic acid;4-Chloro-2,2'-iminodibenzoic acid;2-(2-carboxyanilino)-4-chlorobenzoic acid;4-Chloro-2-(2-carboxyphenylamino)benzoic acid;2-(2-CARBOXY-PHENYLAMINO)-4-CHLORO-BENZOIC ACID;BENZOIC ACID, 2-[(2-CARBOXYPHENYL)AMINO]-4-CHLORO-, DISODIUM SALT
中文名称: 氯苯扎利
中文同义词: 诺冰查利;氯苯扎利;4-氯-2,2L亚氨基二苯甲酸;4-氯-2,2'-亚氨二苯甲酸
CBNumber: CB1215225
分子式: C14H10ClNO4
分子量: 291.69
MOL File: 63329-53-3.mol
氯苯扎利化学性质
熔点 : >306°
沸点 : 481.0±45.0 °C(Predicted)
密度 : 1.515±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa): 3.46±0.36(Predicted)
CAS 数据库: 63329-53-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
毒性: LD50 in male, female rats (mg/kg): 2100, 2600 orally (Tanemura)

氯苯扎利 化学药品说明书


氯苯扎利|药物应用信息

氯苯扎利 性质、用途与生产工艺
非甾体解热镇痛消炎药
氯苯扎利 (lobenzarit)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体解热镇痛消炎药，化学名为N -邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸。它对于异常的机体免疫功能具有调节作用，临床上用其二钠盐治疗慢性类风湿性关节炎。
制备方法
将2，4二氯苯甲酸（2）、邻氯基苯甲酸（3）溶于异戊醇中，在碳酸钾存在下，以铜粉加碘或不加碘催化，经Ullmann反应制得粗品1。
粗品的纯化方法有3种：①乙醇回流纯化法；②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法；③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近，但①法简便、易操作。
以异戊醇为反应溶剂，不加碘，但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol，并适当增加碳酸钾用量，使2：K2CO3的摩尔比由1：2提高至1：2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1，收率71.9%。
氯苯扎利的合成路线图
图1为氯苯扎利的合成路线图
有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-02-03）
化学性质 
结晶，熔点＞306℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：2100，2600口服。
氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium)：C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体，熔点388℃(分解)。
用途 
非甾体消炎药，且对异常的机体免疫功能有调节作用。用于慢性风湿性关节炎。
生产方法 
2，4-二氯苯甲酸和2-氨基苯甲酸在异戊醇中，碳酸钾和铜粉存在下，回流得到氯苯扎利。
氯苯扎利 上下游产品信息
上游原料
铜 邻氨基苯甲酸 异戊醇 2,4-二氯苯甲酸
下游产品
氯苯扎利 生产厂家      全球有 30家供应商        氯苯扎利国内生产厂家
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