马来酸氯苯那敏
|
|
- CAS号:
- 113-92-8
- 英文名:
- Chlorphenamine maleate
- 英文别名:
- chlorphenamine;CHLORPHENAMINE MALEATE;CHLORTRIMETON;CHLOROPHENIRAMINE MALEATE;CHLORPHENIRAMINE BASE;Puermin;piriton;teldrin;Histadur;antagonate
- 中文名:
- 马来酸氯苯那敏
- 中文别名:
- 扑尔敏;马来那敏;氯屈米通;氯非那敏;氯苯吡胺;氯苯吡丙胺;扑尔敏原料药;来酸氯苯吡胺;马来那敏原料;马来酸氯苯吡啶
- CBNumber:
- CB9142008
- 分子式:
- C20H23ClN2O4
- 分子量:
- 390.86
- MOL File:
- 113-92-8.mol
|
|
|
马来酸氯苯那敏化学性质
-
熔点:
-
130-135 °C (lit.)
-
|
-
比旋光度:
-
-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
-
|
-
密度:
-
1.1984 (rough estimate)
-
|
-
折射率:
-
1.6800 (estimate)
-
|
-
闪点:
-
9℃
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent)
-
|
-
形态:
-
Solid
-
|
-
颜色:
-
White to Almost white
-
|
-
气味 (Odor):
-
odorless
-
|
-
PH值:
-
4.0~5.5 (10g/l, 25℃)
-
|
-
水溶解性:
-
1-5 g/100 mL at 21 ºC
-
|
-
Merck:
-
14,2180
-
|
-
BCS Class:
-
3/1
-
|
-
InChIKey:
-
DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
-
|
-
LogP:
-
3.389 (est)
-
|
-
EPA化学物质信息:
-
Chlorpheniramine maleate (113-92-8)
-
|
马来酸氯苯那敏性质、用途与生产工艺
氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药 。
①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。
一种马来酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步骤:
1)对氯苄基吡啶的制备
在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴,抽真空,升温至150℃,通入经干燥处理的乙炔气体,温度上升,温度维持在150~170℃通 入乙炔气体,通气结束后,在150~170℃高压反应4h,反应结束后,蒸馏,得对氯苄基吡啶。
2)马来酸氯苯那敏的制备
在四氢呋喃溶剂中,加入对氯苄基吡啶,氨基钠,温度在20~25℃反应1小时,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,温度控制在30~40℃,滴加完毕后,在40~45℃反应2小时,反应结束后,降至常温,然后加水洗有机相至中性,回收溶剂,得氯苯那敏浓缩液,浓缩液经负压蒸馏,得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸,搅拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,搅拌30分钟,降温至0~-2℃保温2小时,抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、无臭、味苦。
用途
该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪,用量小,副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎,也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
用途
抗组织胺药。与氯屈米通相类似,溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似,只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
用途
用作抗过敏药
生产方法
由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。在干燥的反应锅内,加入氨钠、无水甲苯,加热至回流,将2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇同时滴入。加毕,回流反应8h。冷却静置,取甲苯液,固体物用少量水溶解后以甲苯提取。将提取液与甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-对氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇。将其与DMF混匀加入反应锅,搅拌下加入甲酸与水的混合液。加热至110-120℃反应2h,150-160℃反应3h。冷却,减压回收DMF,加热水稀释,用碱液调至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后减压蒸馏,收集150-190℃馏分,得氯屈米通。
生产方法
由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
马来酸氯苯那敏
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | B25238 | 马来酸氯苯那敏,99% Chlorpheniramine maleate, 99% | 113-92-8 | 5g | 458元 |
2024/08/19 | B25238 | 马来酸氯苯那敏,99% Chlorpheniramine maleate, 99% | 113-92-8 | 25g | 995元 |
马来酸氯苯那敏
生产厂家
全球有 746家供应商
马来酸氯苯那敏国内生产厂家
113-92-8, 马来酸氯苯那敏 相关搜索:
- 113-92-8
- Neurotransmitters
- Histaminergics
- Antagonists
- Pharmaceuticals
- Intermediates & Fine Chemicals
- TELDRIN
- API
- 抑制剂
- 生物缓冲剂与表面活性剂系列
- 有机中间体
- 药靶配体
- 其他
- 生物医药-医药原料
- 兽用
- 兽用原料
- 医药原料及中间体
- 柏锦生物
- 精细化工原料
- 医药原料中间体
- 工业化
- 化学试剂
- 其他类
- 标准品
- 化工
- 抗病毒类中间体
- 医药化工原料-医药原料药
- 原药中间体
- 医药类-原料药
- 中药对照品
- 印度进口原料
- 化工材料
- 医药、农药及染料中间体
- 药物杂质及中间体
- 其他原料
- 化工中间体
- 原料
- 医用原料
- 其他原料药
- 生化试剂
- 化合物
- 抗组胺
- 中间体
- 对照品
- 原料中间体-原料药
- 化工原料
- 消化呼吸
- 原料
- 医药兽药
- 化工原料
- 抗生素类
- 医药原料
- 医药标准品
- 医药中间体
- 神经信号
- 其他科研原料药
- 抗组胺药
- 小分子抑制剂