CS-2361
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- CAS号:
- 1554458-53-5
- 英文名:
- BAY-1217389
- 英文别名:
- CS-2361;AY-1217389;BAY-1217389;BAY-1217389 BAY 1217389， BAY 1217389）;Benzamide, N-cyclopropyl-4-[6-(2,3-difluoro-4-methoxyphenoxy)-8-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-methyl-
- 中文名:
- CS-2361
- 中文别名:
- 化合物BAY1217389;抑制剂 BAY 1217389;MPS1激酶抑制剂(BAY1217389)
- CBNumber:
- CB13121923
- 分子式:
- C27H24F5N5O3
- 分子量:
- 561.5
- MOL File:
- 1554458-53-5.mol
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CS-2361化学性质
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密度:
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1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2)(1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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14.58±0.20(Predicted)
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CS-2361性质、用途与生产工艺
BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。
| Target | Value |
Mps1
(Cell-free assay)
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0.63 nM
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在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。
在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。
CS-2361
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12859 | CS-2361
BAY1217389 | 1554458-53-5 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-12859 | CS-2361
BAY1217389 | 1554458-53-5 | 5mg | 950元 |
1554458-53-5, CS-2361 相关搜索:
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- 化合物BAY1217389
- 抑制剂 BAY 1217389
- MPS1激酶抑制剂(BAY1217389)
- 1554458-53-5
- AY-1217389
- Benzamide, N-cyclopropyl-4-[6-(2,3-difluoro-4-methoxyphenoxy)-8-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-methyl-
- CS-2361
- BAY-1217389 BAY 1217389， BAY 1217389）
- BAY-1217389