CS-2361
| 中文名称 | CS-2361 |
|---|---|
| 中文同义词 | MPS1激酶抑制剂(BAY1217389);抑制剂 BAY 1217389;化合物BAY1217389 |
| 英文名称 | BAY-1217389 |
| 英文同义词 | BAY-1217389;BAY-1217389 BAY 1217389， BAY 1217389）;CS-2361;Benzamide, N-cyclopropyl-4-[6-(2,3-difluoro-4-methoxyphenoxy)-8-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-2-methyl-;AY-1217389 |
| CAS号 | 1554458-53-5 |
| 分子式 | C27H24F5N5O3 |
| 分子量 | 561.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1554458-53-5.mol |
| 结构式 |  |
CS-2361 性质
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：25 mg/ml； DMF:PBS (pH 7.2)(1:3)：0.25 mg/ml；二甲基亚砜：15 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.58±0.20(Predicted) |
BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。
| Target | Value |
|
Mps1
(Cell-free assay) | 0.63 nM |
在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。
在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 2mg | 603元 |
| 2024/04/30 | HY-12859 | CS-2361 BAY1217389 | 1554458-53-5 | 5mg | 950元 |