CCT245737
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- CAS号:
- 1489389-18-5
- 英文名:
- CCT245737
- 英文别名:
- SRA737;SRA 737;CS-2519;CCT245737;SRA737(CCT245737);CCT-245737
(SRA-737;CCT-245737 (PNT-737);CCT245737; CCT 245737; CCT-245737.;SRA-737;SRA737;SRA 737;CCT245737;CCT 245737;CCT245737,Inhibitor,CCT 245737,inhibit,Checkpoint Kinase (Chk),CCT-245737
- 中文名:
- CCT245737
- 中文别名:
- 化合物CCT245737;CCT245737游离态;CHK1抑制剂(CCT245737);(R)-5-((4-((吗啉-2-基甲基)氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氨基)吡嗪-2-甲腈;5-[[4-[[((2R)-2-吗啉基甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]-2-吡嗪腈;5-[[4-[[((2R)-2-吗啉基甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]-2-吡嗪腈
- CBNumber:
- CB13139058
- 分子式:
- C16H16F3N7O
- 分子量:
- 379.34
- MOL File:
- 1489389-18-5.mol
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CCT245737化学性质
-
沸点:
-
547.2±50.0 °C(Predicted)
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-
密度:
-
1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:53.5(Max Conc. mg/mL);141.03(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);23.72(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
8.56±0.40(Predicted)
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CCT245737性质、用途与生产工艺
CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
| Target | Value |
Chk1
(Cell-free assay)
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1.4 nM
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CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂，IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上，是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中，CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性。
CCT245737的口服生物度约为100%，在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血浆峰浓度为4 μM，半衰期为2.86 h，AUC0-∞为9.96 μmol.h/L，血浆清除率为2.1L/h/kg，且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L，说明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）。总之，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性。
CCT245737
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-18958 | CCT245737
CCT245737 | 1489389-18-5 | 5mg | 760元 |
| 2024/01/25 | HY-18958 | CCT245737
CCT245737 | 1489389-18-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 836元 |
1489389-18-5, CCT245737 相关搜索:
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