肼屈嗪
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- CAS号:
- 86-54-4
- 英文名:
- Hydralazine
- 英文别名:
- c5968;ba5968;c-5068;apressin;ciba5968;apresolin;aprezolin;NSC 126699;apresoline;hidralazin
- 中文名:
- 肼屈嗪
- 中文别名:
- 肼酞嗪;肼屈嗪;肼苯哒嗪;肼苯哒嗪杂质;双肼屈嗪EP杂质C;化合物 T21041;1-肼基-2,3-二氮杂萘
- CBNumber:
- CB1855362
- 分子式:
- C8H8N4
- 分子量:
- 160.18
- MOL File:
- 86-54-4.mol
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肼屈嗪性质、用途与生产工艺
一种工业化生产盐酸肼屈嗪的工艺方法,以邻氰基苯甲醛为原料,经盐酸肼环化、缩合,再与盐酸成盐,其工艺步骤为:
A、氯化氢-乙醇的制备:在容量为1000升地蒸馏釜中加入600升工业盐酸,通入蒸气升温至100℃,产生的氯化氢气体被经冰盐水冷冻的700升乙醇吸收,生成氯化氢—乙醇溶液,最终测定氯化氢—乙醇的含量,控制在20~21%。
B、盐酸肼的制备:(a)、往容量为500升的高位槽内抽入含量为50%的水合肼150升,乙醇300升。(b)、将A所制备的氯化氢—乙醇溶液抽入容量为2000升的反应釜中,反应釜夹套内通入盐水降温至-10~-15℃,在搅拌的情况下,慢慢滴加a制剂,滴加时间控制在2~3小时,在此温度下反应4~5小时,直到溶液呈无色透明。
C、盐酸肼屈嗪的制备:在上述容量为2000升的反应釜中,分批加入100千克邻氰基苯甲醛,加料时间2小时(以防反应剧烈,冲料),加料完毕,将反应釜夹套中的盐水压走,控制升温速度,每小时升温3~5℃,升温到45~50℃后保温反应24~48小时,取样HPLC分析,反应完毕后加入CP级盐酸,调整pH值至pH2~4,降温,静置,析晶8小时,离心机甩滤,滤饼用乙醇洗涤20升×3次,于100℃真空干燥8小时,得粗品120千克。
D、精制:将粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中,升温至85℃,溶解,加入活性炭10千克,压滤,滤液冷冻析晶8小时,甩滤,滤饼用乙醇洗涤20升×3次,于100℃真空干燥8小时,得精品75千克、收率50%、mp272~273℃。
肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯哒嗪,是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌,使外周阻力降低,从而达到降低血压的目的。
肼屈嗪可用于中度及重度高血压,特别是肾性高血压及舒张压较高的患者,亦可用于妊娠毒血症和急性肾小球肾炎所致的高血压。
肼苯哒嗪往往会增加心率,并可能通过其对肾脏的作用而导致液体滞留。 这些影响通常通过给予肼苯哒嗪以及其他药物如β受体阻滞剂和利尿剂来抵消,尽管这在妊娠患者中并不总是可行的。
肼屈嗪
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