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VER 155008

VER 155008, 1134156-31-2, 结构式
VER 155008
CAS号:
1134156-31-2
英文名:
5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
英文别名:
CS-1647;VER 155088;VER 155008;HSP70 inhibitor;VER-155008, ≥98% (HPLC);VER 155008;VER-155008;VER155008;8-(3,4-Dichlorobenzyl)aMino-5'-O-(4-cyanobenzyl)adenosine;8-(3,4-Dichlorobenzyl)amino-5’-O-(4-cyanobenzyl)adenosine, VER155008;5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine;5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
中文名:
VER 155008
中文别名:
化合物VER155008;VER-155008游离态;VER-155008,HSP70抑制剂;HSC70/HSP70新型小分子抑制剂(VER-155008);5'-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷;4-((((2R,3S,4R,5R)-5-(6-氨基-8-(3,4-二氯苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3,4-二羟四氢呋喃-2-基)甲氧基)甲基)苯甲腈;4-[[(2R,3S,4R,5R)-5-[6-AMINO-8-[(3,4-DICHLOROPHENYL)METHYLAMINO]PURIN-9-YL]-3,4-DIHYDROXYOXOLAN-2-YL]METHOXYMETHYL]BENZONITRILE
CBNumber:
CB22518790
分子式:
C25H23Cl2N7O4
分子量:
556.4
MOL File:
1134156-31-2.mol

VER 155008化学性质

沸点:
856.3±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa):
13.04±0.70(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to light brown
InChIKey:
ZXGGCBQORXDVTE-UMCMBGNQSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

VER 155008性质、用途与生产工艺

生物活性

VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

靶点

TargetValue
HSP70
(Cell-free assay)
0.5 μM
HSC70
(Cell-free assay)
2.6 μM
GRP78
(Cell-free assay)
2.6 μM

体外研究

VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474,MB-468,HCT116,和HT29的增殖,GI50s 的范围为5.3-14.4 μM,并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。在8505C和FRO细胞中,VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性,并提高死亡细胞百分比。 VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。 VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。

体内研究

在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内,VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除,伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。

用途 

一种HSP70抑制剂,IC50:500nM。

VER 155008 上下游产品信息

上游原料

下游产品

VER 155008 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10941VER-1550081 mg232元
2024/04/30HY-10941VER 155008
VER-155008
1134156-31-25mg580元

VER 155008 生产厂家

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