2-甲氧基苯基硼酸是一种芳基硼酸,芳基硼酸可以作为安全环保的新型芳基化试剂广泛用于医药、农药、先进材料等各种含芳基结构的精细化学品的科研与生产。芳基硼酸与卤代物的反应在当今药物合成中起到了举足轻重的作用,此类反应是由日本科学家Suzuki团队率先提出来的,并在2010年获得了诺贝尔化学奖。
在氮气保护下,向带滴液漏斗的250毫升三口烧瓶中加入镁(2.9克,1.2倍)和四氢呋喃(20毫升)和二溴乙烷(1.9克);然后向滴液漏斗中加入2-甲氧基溴苯(17.1克,0.1摩尔)、硼酸三甲酯(36.8克,3.5倍)和四氢呋喃(50毫升)为溶剂。加热至40℃,活化镁粉,然后缓慢滴加滴液漏斗中的混合液,控制速度至反应温度不超过60℃,加完后搅拌反应直至镁基本消失,再加热回流反应6小时。停止加热,冷却至室温,以5%稀盐酸水解至pH<2。蒸馏回收THF溶剂,随着溶剂减少,产物析出;冷却过滤,在甲醇/水中重结晶即可以得到2-甲氧基苯基硼酸。