H3B-6527
|
|
|
- CAS号:
- 1702259-66-2
- 英文名:
- H3B-6527
- 英文别名:
- CS-2347;H3B-6527;H3 Biomedicine;H3B6527;H3B 6527;Eisai/H3 Biomedicine;H-3B-6527,H3B6527,H3B 6527;H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity;N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide;2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-
- 中文名:
- H3B-6527
- 中文别名:
- 化合物H3B-6527;H3B-6527游离态;FGFR4抑制剂(H3B-6527);H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质;N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺;N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB23146613
- 分子式:
- C29H34Cl2N8O4
- 分子量:
- 629.54
- MOL File:
- 1702259-66-2.mol
|
|
|
H3B-6527化学性质
-
沸点:
-
832.1±65.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.373±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);79.42(Max Conc. mM)
-
|
-
形态:
-
A solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
11.00±0.70(Predicted)
-
|
H3B-6527性质、用途与生产工艺
H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。
| Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay)
|
<1.2 nM
|
H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。
在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。
H3B-6527
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S8675 | H3B-6527
H3B-6527 | 1702259-66-2 | 2mg | 1203.97元 |
| 2024/04/30 | S8675 | H3B-6527
H3B-6527 | 1702259-66-2 | 5mg | 2211.33元 |
1702259-66-2, H3B-6527 相关搜索:
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- C29H34Cl2N8O4
- N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
- 化合物H3B-6527
- N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
- H3B-6527游离态
- FGFR4抑制剂(H3B-6527)
- H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质
- 1702259-66-2
- H3 Biomedicine
- H-3B-6527,H3B6527,H3B 6527
- 2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-
- H3B6527;H3B 6527
- CS-2347
- H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity
- Eisai/H3 Biomedicine
- N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
- H3B-6527