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尼普拉嗪

尼普拉嗪, 27367-90-4, 结构式
尼普拉嗪
CAS号:
27367-90-4
英文名:
Niaprazine
英文别名:
Nopron;1709 CERM;Niaprazine;N-(4-(4-(4-FLUOROPHENYL)PIPERAZIN-1-YL)BUTAN-2-YL)NICOTINAMIDE;N-[3-[4-(p-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]-1-methylpropyl]nicotinamide;N-[3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]-1-methylpropyl]nicotinamide;N-[3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]-1-methylpropyl]-3-pyridinecarboxamide;3-Pyridinecarboxamide, N-[3-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]-1-methylpropyl]-;5-HIAA,disorders,sleep,autistic,Histamine Receptor,inhibit,5-HT2,sedative,Inhibitor,Niaprazine,H1-receptor
中文名:
尼普拉嗪
中文别名:
尼普拉嗪;N-(4-(4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基)丁-2-基)烟酰胺
CBNumber:
CB2875198
分子式:
C20H25FN4O
分子量:
356.4371032
MOL File:
27367-90-4.mol

尼普拉嗪化学性质

熔点:
131℃
密度:
1.165
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 100 mg/mL (280.55 mM)
安全信息
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 890 orally, 145 i.v. (Mauvernay)

尼普拉嗪性质、用途与生产工艺

生物活性

Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。

体外研究

Niaprazine exhibits a low affinity for the vesicular monoamine transporter and for D2, α2, β, H1 and mAch receptors. Niaprazine, particularly the (+)stereoisomer, has a higher affinity for α1 (Ki = 77 nM) and 5-HT2 (Ki = 25 nM) binding sites, but is poorly recognized by 5-HT1A and 5-HT1B binding sites.

体内研究

Niaprazine (60 mg/kg; i.p.; once) treatment increases rat brain 5-hydroxyindole acetic acid (5-HIAA) concentrations 30 min after treatment, and reduced them at 3-8 hr after treatment. Niaprazine also produces a short-lasting depletion of rat brain noradrenaline (NA) and dopamine (DA).

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (150-200 g)
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once
Result: Increased rat brain 5-hydroxyindole acetic acid (5-HIAA) concentrations 30 min after treatment, and reduced them at 3-8 hr after treatment.

尼普拉嗪 上下游产品信息

上游原料

下游产品

尼普拉嗪 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-105542尼普拉嗪
Niaprazine
27367-90-45mg500元
2024/04/30HY-105542Niaprazine10 mM * 1 mLin DMSO550元

尼普拉嗪 生产厂家

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