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曲西瑞宾
概述
外观
溶解度
生物活性
作用靶点
研究发现抗癌药曲西瑞宾或可治致死性肺病
曲西瑞宾 试剂级价格
曲西瑞宾
CAS号:
35943-35-2
英文名:
API-2
英文别名:
TCN;IAP1;MIHC;MYHL;BBMI;API-2;BIRC3;RNF49;MYO1A;DFNA48
中文名:
曲西瑞宾
中文别名:
曲西立滨;曲西瑞宾;曲西瑞宾杂质;109829;多重荧光免疫组化;肌球蛋白重链1抗体;曲西立滨 4000/G;曲西瑞宾, 一种 DNA 合成抑制剂;DNA合成抑制剂(TRICIRIBINE);TRICIRIBINEHYDRATE>=97%(HPLC)
CBNumber:
CB3270000
分子式:
C13H16N6O4
分子量:
320.3
MOL File:
35943-35-2.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
154
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
154
曲西瑞宾
化学性质
熔点:
207 °C (decomp)
沸点:
459.21°C (rough estimate)
密度:
1.2633 (rough estimate)
折射率:
1.7000 (estimate)
储存条件:
Store at RT
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
12.35±0.70(Predicted)
颜色:
tan
InChIKey:
HOGVTUZUJGHKPL-HTVVRFAVSA-N
安全信息
WGK Germany:
3
RTECS号:
RY8455000
曲西瑞宾
性质、用途与生产工艺
概述
曲西瑞宾是一种小分子DNA合成抑制剂。它能抑制Akt和HIV-1的IC50分别为130nM和20 nM;而对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。在低浓度时,曲西瑞宾具有出抗病毒和抗肿瘤活性。曲西瑞宾能够强效抑制高表达Akt的移植瘤的小鼠中的肿瘤生长。曲西瑞宾降低高度Akt磷酸化的黑素瘤细胞的存活,并提高ad-PUMA介导的抑制肿瘤生长作用。另外,与ad-PUMA联合使用时,曲西瑞宾显著抑制体内人黑素瘤生长。曲西瑞宾已经用于黑素瘤患者的II期临床实验。近日美国研究发现,抗癌药曲西瑞宾能够延缓或逆转致死性肺纤维化和肺动脉高压病。
有关小分子DNA合成抑制剂曲西瑞宾的信息由Chemicalbook的志成编辑整理。
外观
淡黄色固体。
溶解度
难溶于水。
生物活性
曲西瑞宾(代号:MK-2206)是一种强效的,高特异性及非ATP竞争结合的Akt变构抑制剂,作用于Akt1,2,3的IC50分别是5.3 nM,12 nM, 65 nM。在临床前实验中,MK-2206具有广泛性的抗肿瘤活性。MK-2206与分子靶向药物如厄洛替尼(erlotinib)或拉帕替尼(lapatinib)联合使用能够协同性抑制人肿瘤细胞系的体外增殖。在肺癌NCI-H460或卵巢癌A2780细胞内,MK-2206与细胞毒性药物联用同样表现出协同反应,如拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂(阿霉素,喜树碱),抗代谢药(gemcitabine,5-氟脲嘧啶),抗微管药(docetaxel)以及DNA交联剂(carboplatin)。在体内实验中,MK-2206若与以上药物联合使用,相较于单一药物治疗,抗肿瘤效应明显得到增强。MK-2206表现出很好的耐受性,即使剂量高达60mg QOD(血浆药物浓度)。PK/PD(药代-药效动力学)的结果进一步表明实质性且维持靶点受抑制的药物浓度需要60mg。另外,MK-2206处理人神经胶质瘤细胞系LN229和T98G后,细胞表现出稳定且浓度依赖的自噬活性。
作用靶点
▼
▲
Targets
Akt
HIV-1
IC50
130 nM
20 nM
研究发现抗癌药曲西瑞宾或可治致死性肺病
近日,来自美国乔治亚大学的研究人员发现抗肿瘤药曲西瑞宾(triciribine)能够延缓或逆转肺纤维化和肺动脉高压病情进展,这两种呼吸道疾病几乎都是致命的。相关研究结果发表在国际学术期刊British Journal of Pharmacology。
当肺部成纤维细胞受到化学性或物理性伤害时,会分泌胶原蛋白进行肺间质组织的修补,进而造成肺纤维化。肺动脉高压是指肺动脉压力升高超过一定临界值的一种血流动力学和病理生理状态,致残率和病死率非常高。
在该项研究中,研究人员利用小鼠模型模拟人类肺纤维化和肺动脉高压,研究曲西瑞宾药物对这两种疾病的作用,之前的研究表明曲西瑞宾能够抑制一种叫作akt1的蛋白的产生。Akt1对于肌成纤维细胞的发育具有部分作用,肌成纤维细胞能够迁移到组织损伤部位帮助组织进行损伤修复。但这些细胞出现失调会形成瘢痕,导致肺部纤维化和功能性血管系统的损失。
研究人员等到小鼠开始出现疾病表型,随后每天注射一次曲西瑞宾,共持续三周,结果表明每只小鼠的肺部瘢痕化特征和肺部脉管系统的损失都得到缓解,并且一些小鼠的肺部开始回归正常。研究人员又进一步利用akt1途径缺失的小鼠,发现敲除小鼠都没有出现肺纤维化和肺动脉高压病理特征,进一步验证了他们的假设,证明akt1是导致这两种疾病发生的重要因素。最后,研究人员表示这项研究只是一项比较初步的结果,仍需要更多的研究来评估曲西瑞宾对肺纤维化和肺动脉高压病人是否具有类似的作用效果。
曲西瑞宾
上下游产品信息
上游原料
下游产品
曲西瑞宾 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/08/19
HY-15457
Triciribine
1 mg
380元
2024/08/19
HY-15457
曲西瑞宾
Triciribine
35943-35-2
5mg
837元
曲西瑞宾
生产厂家
全球有 154家供应商
德国 2
加拿大 1
美国 23
瑞士 1
印度 1
英国 4
中国 122
全球 154
曲西瑞宾国内生产厂家
供应商
联系电话
电子邮件
国家
产品数
优势度
武汉恒和达生物医药有限公司
27-27-84888682 18086046872
hhdpharm@hotmail.com
中国
116
55
北京百灵威科技有限公司
010-82848833 400-666-7788
jkinfo@jkchemical.com
中国
96815
76
武汉易泰科技有限公司上海分公司
821-50328103-801 18930552037
3bsc@sina.com
中国
15848
69
凯试(上海)科技有限公司
021-50135380
shchemsky@sina.com
中国
32344
50
济南精合医药科技有限公司
+86 (531) 88811783
sales@trio-pharmatech.com (International market)
中国
1856
62
无锡捷化医药科技有限公司
0510-83588313-802 18800520310
sales@chemshuttle.com
中国
2996
62
大连美仑生物技术有限公司
0411-62910999 13889544652
meilunui@163.com
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4672
58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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1494
55
上海皓元医药股份有限公司
021-58950125
info@chemexpress.com
中国
7553
61
南京百芙利科技有限责任公司
25-25-58740604 15951658055
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557
58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
400-400-6206333 18521732826
market@aladdin-e.com
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25009
65
上海偕腾生物科技有限公司
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sales@cooperpharm.com
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1210
56
TargetMol中国(陶术生物)
021-021-33632979 15002134094
marketing@targetmol.com
中国
5457
58
上海笛柏生物科技有限公司
021-54359730 400-008-9730
info@chemxyz.com
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3991
60
苏州亚科科技股份有限公司
0512-87182056 18013166090
lingling.qi@yacoo.com.cn
中国
7300
60
武汉励合化学新材料有限公司
027-88395709
中国
430
50
南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295 18951903616
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2990
60
上海孚一生物科技有限公司
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9767
58
湖北巨胜科技有限公司
027-59599241 18871490274
1400878000@qq.com
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9957
58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
021-61415566 800-8193336
orderCN@merckgroup.com
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51471
80
上海楼岚生物科技有限公司
021-52996696,15000506266 15000506266
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4309
55
武汉天植生物技术有限公司
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aileen@chemfaces.com
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7059
55
上海德欣致远生物技术有限公司
021-58088081 Q1224289022
danping@shsendpharm.com
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3127
55
广州和为医药科技有限公司
18620099427
amy@howeipharm.com
中国
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55
上海思言生物科技有限公司
021-50908862,442785678,326799392 18721037013
siyansales@126.com
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9638
58
上海一飞生物科技有限公司
021-65675885 18964387627
info@efebio.com
中国
9707
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广州市齐云生物技术有限公司
020-61288194 61288195
505721671@qq.com
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3868
58
Target molecule Corp.
857-239-0968
service1@targetmol.com
美国
2559
60
成都点纯科技有限公司
400-1166-196 18502815961
cdhxsj@163.com
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14623
60
上海瀚香生物科技有限公司
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2853530910@QQ.com
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62
北京索莱宝科技有限公司
010-50973130 4009686088
3193328036@qq.com
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010-60605840 18892239720
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医恩医疗系统研发(上海)有限公司
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3001332135@qq.com
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北京沃凯生物科技有限公司
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中国
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sales@invivochem.cn
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Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
+1-2135480471 +1-2135480471
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58
达阳化工(杭州)有限公司
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上海源溪生物科技有限公司
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常州辰鸿生物科技有限公司
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sales@chemrenpharm.com
中国
3600
58
Cckinase, Inc.
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美国
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58
BOC Sciences
+1-631-485-4226
inquiry@bocsci.com
美国
19553
58
爆牛贸易重庆有限公司
+86-023-6139-8061 +86-86-13650506873
sales@chemdad.com
中国
39916
58
上海凯为化学科技有限公司
021-58461859 15821823057
service@aiviche.com
中国
49323
58
上海泽叶生物科技有限公司
021-61998551 13122364865
sale1@shzysw.net
中国
9772
58
广州优南科技有限公司
020-020-82000279 18988968278
sales@ubiochem.com
中国
4297
58
爱必信(上海)生物科技有限公司
021-38015121 15000105423
wulan@absin.cn
中国
24734
58
上海珞珐生化科技有限公司
021-51111890 15317326293
sales@molnova.com
中国
4196
58
上海博拓生物科技有限公司
16621358918
botuopharma888@163.com
中国
9215
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杭州璟皓生物科技有限公司(原河南辛迪加生物)
17513242016 17513242016
1576861551@qq.com
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2801
58
武汉研哲科技有限公司
15527250409
wenhaotian12@163.com
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4577
58
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
021-58432009 400-005-6266
marketing@energy-chemical.com
中国
44941
58
苏州亚科科技股份有限公司
0512-87182056 13451648594
sales@yacoo.com.cn
中国
4582
58
上海相辉医药科技有限公司
021-51816796-820 13611835272
sales2@sunwaypharm.com
中国
44462
58
奥默生物技术(上海)有限公司
021-50967598 02150967598
sales@abmole.cn
中国
4495
58
天津普西唐生物医药科技有限公司
010-60605840 15801484223
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29778
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021-58690851 15690882017
1877080091@qq.com
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7521
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18768175414
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ChemeGen 中国
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6975
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中国
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400-1647117 13681763483
product02@bidepharm.com
中国
62163
58
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0371-65741762
sales@hasunny.com
中国
2380
58
InvivoChem中国
13549236410
sales@invivochem.cn
中国
6755
58
常州博嘉生物医药科技有限公司
2122619822
czbjpharma@126.com
中国
18488
58
武汉英诺医药科技有限公司
+86-027-59232304 15387063101
2881924050@qq.com
中国
9946
58
郑州汇聚化工有限公司
0371-0371-53399770 18037166334
2853031800@qq.com
中国
3026
58
上海麦克林生化科技股份有限公司
021-50706066 15221275939
shenlinxing@macklin.cn
中国
29802
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18621169109
market03@meryer.com
中国
27996
58
郑州凯普瑞生物技术有限公司
15981919713
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中国
408
58
南京腾怡生物科技有限公司
025-58851786 17714337195
sales@tybiochem.com
中国
5584
58
上海捷世凯生物科技有限公司
021-57520305 15026420323
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49242
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阿诺西(上海)生物技术有限公司
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12007
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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48465
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29888
58
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40068
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35943-35-2, 曲西瑞宾
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药靶配体
合成有机化合物配体
细胞生物学试剂
小分子抑制剂,天然产物
VD-0002|||TRICYCLIC NUCLEOSIDE|||NSC 154020|||曲西立滨|||API-2|||TCN
(2R,3R,4S,5R)-2-(3-氨基-5-甲基-1,4,5,6,8-五氮杂苊烯-1(5H)-基)-5-(羟甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
TRICIRIBINEHYDRATE>=97%(HPLC)
多重荧光免疫组化
曲西瑞宾杂质
曲西瑞宾, 一种 DNA 合成抑制剂
109829
肌球蛋白重链1抗体
DNA合成抑制剂(TRICIRIBINE)
曲西瑞宾
曲西立滨 4000/G
曲西立滨
1,5-二氢-5-甲基-1-BETA-D-呋喃核糖基-1,4,5,6,8-五氮杂苊-3-胺
35943-35-2
VD-0002|||Tricyclic nucleoside|||NSC 154020|||API-2|||TCN
Triciribine (API2
API-2 / TRICIRIBINE
1,4,5,6,8-Pentaazaacenaphthylen-3-amine, 1,5-dihydro-5-methyl-1-β-D-ribofuranosyl-
Triciribine 13CD3
API-2 USP/EP/BP
1,4,5,6,8-Pentaazaacenaphthylen-3-amine, 1,5-dihydro-5-methyl-1-β-D-ribofuranosyl-
Tricirbine
Triciribine, 98%, a DNA synthesis inhibitor
Triciribine (NSC-154020)
InSolution Akt Inhibitor V, Triciribine - CAS 35943-35-2 - Calbiochem
Triciribine, NSC 154020, TCN
CS-690
API-2; NSC 154020; TCN
CS-542
TRICYCLIC NUCLEOSIDE
uranosyl-
pentaazacentopthylene
nosyl-
hthylene
4,5,6,8-pentaazaacenaphthylen-5-dihydro-5-methyl-1-beta-d-ribofuranosyl-1
3-amino-1,5-dihydro-5-methyl-1-beta-d-ribofuranosyl-1,4,5,6,8-pentaazaacenap
3-amine
1,4,5,6,8-pentaazaacenaphthylene,3-amino-1,5-dihydro-5-methyl-1-beta-d-ribof
Triciribine, >=98%
Anti-Myosin ia
Anti-Myhl
Anti-Dfna48
MYO1A
DFNA48
BBMI
Anti-MYO1A antibody produced in rabbit
Myosin-Ia
MYHL
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