3PO
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- CAS号:
- 18550-98-6
- 英文名:
- 3PO
- 英文别名:
- 3 PO;3-PO;3PO >=98% (HPLC);inhibitor of glucose metabolism;3PO (inhibitor of glucose metabolism);(E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone;2-Propen-1-one, 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-, (2E)-
- 中文名:
- 3PO
- 中文别名:
- 3PO游离态;(E)-3-吡啶-3-基-1-吡啶-4-基 - 丙烯酮
- CBNumber:
- CB33121068
- 分子式:
- C13H10N2O
- 分子量:
- 210.23
- MOL File:
- 18550-98-6.mol
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3PO化学性质
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沸点:
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387.8±42.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 15 mg/ml) or in Ethanol (up to 5 mg/ml)
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酸度系数(pKa):
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3.49±0.11(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to beige
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
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3PO性质、用途与生产工艺
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。
| Target | Value |
PFKFB3
()
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22.9 μM
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3PO主要通过与Fru-6-P竞争，抑制PFKFB3，而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞。
向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO，检测其在体内药代动力学参数：CL=2312 mL/min/kg, T
1/2
=0.3 hr, C
max
=113 ng/ml, AUC
0-inf
=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO具有有效抗肿瘤活性。
3PO
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7639 | 3PO
3PO | 18550-98-6 | 5mg | 794.88元 |
| 2024/04/30 | S7639 | 3PO | 18550-98-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
18550-98-6, 3PO 相关搜索:
- 药靶配体
- 有机化学
- 3PO游离态
- (E)-3-吡啶-3-基-1-吡啶-4-基 - 丙烯酮
- 18550-98-6
- inhibitor of glucose metabolism
- 3PO >=98% (HPLC)
- 2-Propen-1-one, 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-, (2E)-
- 3 PO;3-PO
- (E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone
- 3PO (inhibitor of glucose metabolism)