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IU1

IU1, 314245-33-5, 结构式
IU1
CAS号:
314245-33-5
英文名:
1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone
英文别名:
IU1;CS-1901;IU1; IU-1; IU 1;IU-1 (USP14 inhibitor IU1);1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone;1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone;1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-diMethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone;Ethanone, 1-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)-;1-[1-(4-FLUOROPHENYL)-2,5-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]-2-(1-PYRROLIDINYL)ETHANONE;IU1;1-(1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethan-1-one
中文名:
IU1
中文别名:
化合物IU1;1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮;1-(1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮;1-(1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-(吡咯烷-1-基)乙烷-1-酮
CBNumber:
CB42518875
分子式:
C18H21FN2O
分子量:
300.37
MOL File:
314245-33-5.mol

IU1化学性质

沸点:
437.0±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa):
8.20±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
off-white to light brown
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 41
安全说明: 61
WGK Germany: 3

IU1性质、用途与生产工艺

生物活性

IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。

靶点

TargetValue
USP14
(cell-free assay)
4.7 μM

体外研究

IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14,通过抑制其对接到蛋白酶体上,而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1,快速抑制USP14,移除后,抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰,且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时,IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中,IU1促进tau的退化,且降低TDP-43, ATXN3,和胶质纤维酸性蛋白(GFAP)。

IU1 上下游产品信息

上游原料

下游产品

IU1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13817IU11 mg251元
2024/01/25HY-13817IU1
IU1
314245-33-55mg500元

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