P005091
|
|
|
- CAS号:
- 882257-11-6
- 英文名:
- P-5091
- 英文别名:
- P5091;P 5091;P-5091;CS-726;P005091;P-005091;P 005091;P5091, >=98%;P005091(P5091);P5091 (P005091)
- 中文名:
- P005091
- 中文别名:
- P5091,USP-7抑制剂;(USP7抑制剂(P005091);1-[5-[(2,3-二氯苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]-乙酮;1-(5-((2,3-二氯苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙烷-1-酮
- CBNumber:
- CB12668070
- 分子式:
- C12H7Cl2NO3S2
- 分子量:
- 348.22
- MOL File:
- 882257-11-6.mol
|
|
|
P005091化学性质
-
沸点:
-
452.4±45.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: soluble10mg/mL, clear
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
颜色:
-
light yellow to dark yellow
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
-
|
P005091性质、用途与生产工艺
P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。
| Target | Value |
USP7
(Cell-free assay)
|
4.2 μM(EC50)
|
USP47
(Cell-free assay)
|
4.3 μM
|
P5091是一种三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三种取代基，介导抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特异性的，选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7，这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解，这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7，诱导HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长，克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低，这种作用具有剂量依赖性，包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX，上调p53和p21水平。总体而言，P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的，虽然P5091处理后，p53得到上调，但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。
P5091作用于动物肿瘤模型，耐受性好，抑制肿瘤生长，且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用，触发协同的抗MM活性。
P005091
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15667 | P005091 | | 1 mg | 300元 |
| 2024/01/25 | HY-15667 | P005091
P005091 | 882257-11-6 | 5mg | 750元 |
882257-11-6, P005091 相关搜索:
- Inhibitors
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- C12H7Cl2NO3S2
- P5091,USP-7抑制剂
- 1-(5-((2,3-二氯苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙烷-1-酮
- (USP7抑制剂(P005091)
- 1-[5-[(2,3-二氯苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]-乙酮
- 882257-11-6
- 1-(5-((2,3-Dichlorophenyl)thio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethan-1-one
- P-5091 USP/EP/BP
- P005091(P5091)
- P5091; P-005091; P 005091; P 5091; P-5091
- CS-726
- 1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]ethanone
- P5091 (P005091)
- 1-(5-(2,3-dichlorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
- P-5091
- P5091
- P-005091
- P005091
- P 5091
- P 005091
- 1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-ethanone P005091
- Ethanone, 1-[5-[(2,3-dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
- 1-[5-(2,3-Dichloro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
- P5091, >=98%
- 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone