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立奥西瓜中间体6

立奥西瓜中间体6, 428854-23-3, 结构式
立奥西瓜中间体6
CAS号:
428854-23-3
英文名称:
4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-
英文同义词:
(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-indazol-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine;2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-4,6-pyrimidinediamine;(Z)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine;(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyriMidine-4,6-diaMine;4,6-PyriMidinediaMine, 2-[1-[(2-fluorophenyl)Methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(phenylazo)-;2-[1-(2-Fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-[(E)-phen yldiazenyl]-4,6-pyrimidinediamine;2-[1-[(2-Fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-(2-phenyldiazenyl)-4,6-pyrimidinediamine;Riociguat Impurity 22/(E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine
中文名称:
立奥西瓜中间体6
中文同义词:
利奥西呱中间体6;立奥西瓜中间体6;2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺;利奥西呱中间体/ 2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-(苯基偶氮)-4,6-嘧啶二胺/2-(1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL)-5-(PHENYLDIAZENYL)PYRIMIDINE-4,6-DIAMINE
CBNumber:
CB52667925
分子式:
C23H18FN9
分子量:
439.45
MOL File:
428854-23-3.mol

立奥西瓜中间体6化学性质

沸点 :
631.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
2.90±0.10(Predicted)
安全信息

立奥西瓜中间体6性质、用途与生产工艺

概述

利奥西呱(Riociguat),化学名:N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯,是首个新型的可溶性的鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,可通过不依赖NO的结合位点直接激活sGC从而催化cGMP的合成。本品由德国拜耳公司研发,主要用于肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH),2013年12月首次在美国批准上市。制备利奥西呱的方法已经有多种,主要集中在先制备得到中间体2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-4,5,6-三胺,再经过酰基化、甲基化反应得到利奥西呱成品。该中间体可由立奥西瓜中间体6制备。

应用

立奥西瓜中间体6可进一步反映制备中间体IV。
1L反应瓶中依次加入无水乙醇500ml,立奥西瓜中间体6(10g,22.7mmol)),85%水合肼溶液(400ml,7.0mol),加热至70~80℃,保温70~80℃反应12小时。反应液过滤,滤液减压浓缩至干,加入无水乙醇60ml搅拌打浆2小时。过滤,滤饼45~55℃鼓风干燥7~8小时,得化合物IV类白色固体6.37g(18.2mmol),摩尔收率80.2%,HPLC纯度99.0%。

立奥西瓜中间体6 上下游产品信息

上游原料

下游产品


立奥西瓜中间体6 生产厂家

全球有 20家供应商   立奥西瓜中间体6国内生产厂家
供应商联系电话传真电子邮件国家产品数优势度
上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中国 7557 61
奥浦顿(上海)医药科技有限公司 021-60753308-14013(Please Email) 021-60753309 product@alputon.com 中国 137 55
合肥骐成医药科技有限公司 15385513552   2904539281@qq.com 中国 307 60
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新昌元金贸易有限公司 18951572016 0575-86176131 xcyuanjin@jingxinpharm.com 中国 171 55
郑州凡尔赛特化工有限公司 13783628208 0371-67991738 QQ 412703949 carl@alchemist-pharm.com 中国 1880 58
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广州贝尔卡生物科技有限公司 18665676617 18665676617 11353066@qq.com 中国 10009 58
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合肥孚亚生物技术有限公司 18096409024   sales02@foreversyn.com 中国 1209 58
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