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水合加替沙星

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

水合加替沙星, 180200-66-2, 结构式
水合加替沙星
CAS号:
180200-66-2
英文名:
Gatifloxacin sesquihydrate
英文别名:
TEQUIN;(+-)-1-C;AKOS NCG1-0010;Gatifloxacin Tablet;Gatifloxacin (300 mg);Gatifloxacin (1288408);Gatifloxacin Monohydrate;Gatifloxacin sesquihydrate;Gatifloxacin formic acid ethyl ester;Gatifloxacin sesquihydrate USP/EP/BP
中文名:
水合加替沙星
中文别名:
加替沙星水合;水合加替沙星;加替沙星水合物;加替沙星羧酸乙酯;加替沙星半水合物;加替沙星 USP标准品;1-环丙基-6-氟-4-氧代-8-甲氧基-7-(3-甲基;1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代3-喹啉羧酸;1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-3-喹啉羧酸;1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1- 哌嗪)-4-氧代-喹啉-3-羧酸
CBNumber:
CB5726046
分子式:
C19H24FN3O5
分子量:
393.42
MOL File:
180200-66-2.mol

水合加替沙星化学性质

沸点:
684℃
RTECS号:
VB1983600
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
Soluble in 1N NaOH at 10mg/ml
BRN:
14390028
InChI:
InChI=1S/C19H22FN3O4.H2O/c1-10-8-22(6-5-21-10)16-14(20)7-12-15(18(16)27-2)23(11-3-4-11)9-13(17(12)24)19(25)26;/h7,9-11,21H,3-6,8H2,1-2H3,(H,25,26);1H2
InChIKey:
IJOOSVJZBQQMBV-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
O(C1C(N2CCNC(C)C2)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN(C3CC3)C=12)C.O
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 20/21/22
安全说明: 36/37
WGK Germany: 1

水合加替沙星性质、用途与生产工艺

生物活性

Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。

靶点

Topoisomerase II

36.7 μM (IC 50 )

体外研究

Gatifloxacin sesquihydrate is against S. aureus MS5935 topoisomerase IV, E. coli NIHJ JC-2 DNA gyrase and HeLa cell topoisomerase II with IC 50 values of 13.8 μg/ml, 0.109 μg/ml, and 265 μg/ml, respectively.Gatifloxacin sesquihydrate is against S. aureus MS5935 topoisomerase IV, E. coli NIHJ JC-2 DNA gyrase and HeLa cell topoisomerase II with MIC values of 0.05 μg/ml, 0.0063 μg/ml, and 122 μg/ml, respectively.Gatifloxacin sesquihydrate exhibits antibacterial activities for wild-type strains (MS5935, MS5952, MR5867 and MR6009) the first-, second-, third-, and fourth-step mutants with MIC values of 0.05 to 0.10 μg/ml, 0.20 μg/ml, 1.56 to 3.13 μg/ml, 1.56 to 6.25 μg/ml, and 50 to 200 μg/ml, respectively. Gatifloxacin sesquihydrate displays the most potent activity against the second- and third-step mutants (MS5952, MR5867 and MR6009) except for the second-step mutant of strain MS5935.Gatifloxacin sesquihydrate has potent activity against norA transformant NY12 (MIC, 0.39 μg/ml).Gatifloxacin sesquihydrate (20-100 μM; 72 hours) significantly decreases insulin content to 60% at Day 1, and continues to be reduced to 50.1% and 44.7% at Day 3 by 20 μM and 100 μM Gatifloxacin sesquihydrate, respectively.

体内研究

Gatifloxacin sesquihydrate (subcutaneous injection; 100 mg/kg; 3 times a day; 30 days) significantly decreases the number of lesions in mouse footpad with Nocardia brasiliensis .

Animal Model: Female BALB/c mice with Nocardia brasiliensis in the right hind footpad
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; 3 times a day; 30 days
Result: Reduced the production of lesions in mice.

水合加替沙星 上下游产品信息

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