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加纳籽提取物

加纳籽提取物, , 结构式
加纳籽提取物
CAS号:
英文名称:
GriffoniaSeedExtract
英文同义词:
GriffoniaSeedExtract;5-HTP 5-hydroxytryptophan
中文名称:
加纳籽提取物
中文同义词:
加纳籽提取物
CBNumber:
CB61027996
分子式:
C11H12N2O3
分子量:
0
MOL File:
Mol file

加纳籽提取物化学性质

安全信息

加纳籽提取物性质、用途与生产工艺

植物提取物

加纳籽提取物的主要化学成分为5-羟基色氨酸(5-Hydroxytrophan,简称5-HTP),是从豆科灌木植物加纳谷物(Griffonia Simplicifolia)的干燥种子中提取的1种天然氨基酸,化学名5-羟基-3-吲哚基-α-氨基丙酸。相比合成的5-羟基色氨酸,其使用更加安全。5-羟色胺(5-HT)水平较低的人群更容易发生抑郁、冲动甚至攻击暴力行为,5-羟基色氨酸在体内可以通过脱羧作用转化为5-HT,可以帮助人体提高5-HT水平,是重要的神经类药物。现代研究发现5-羟基色氨酸具有:抗抑郁、中枢镇痛、催眠、抗应激、调控内分泌等生理作用。本信息是由Chemicalbook的林香云编辑整理。

化学成分

加纳籽提取液中含有多糖、蛋白质、油脂等大分子物质,超滤膜可以选择性去除大分子杂质,保留小分子的5-羟基色氨酸。
1.5-羟基色氨酸 加纳籽提取物中最具代表性的活性物质,是一类天然芳香族氨基酸,分子式为C11H12N2O3,是重要的抑制神经传递素复合胺(5-HT)的直接前体物质,也是褪黑色素(Mel)生物合成的调节物质,具有显著的抗抑郁、抑制肥胖及治疗慢性头痛等功效。
2.凝集素 另一种较受关注的化学成分为凝集素,它是一种非免疫来源、对糖及其缀合物可逆专一识别的蛋白质分子,在自然界广泛存在。加纳籽凝集素分为GS-I、GS-II、GS-III、GS-IV,其中研究最多的是GS-I 和GS-II 两大类。目前,凝集素的分离纯化主要通过亲和色谱柱来实现,如Lamb等利用生物凝胶P-300 亲和色谱柱和p-苯胺基-1-巯基-N-乙酰-β-D-胺基葡糖苷琼脂糖凝胶,分别用含甲基α-D-半乳糖残基和N-乙酰葡萄糖残基的磷酸缓冲液洗脱,得到GS-I 和GS-II。GS-I包含五种凝集素A4、A3B1、A2B2、A1B3、B4,其多肽链含有6.7%糖类,包括甘露糖、葡萄糖胺、海藻糖、木糖。
3.不饱和脂肪酸 含油量在15%~20%之间,且多以三酰甘油的形式存在。不饱和脂肪酸含量在85%以上,其中亚油酸和亚麻酸含量70%~75%。任洁等以提取过5-HTP 的加纳籽残渣为原料,确定了加纳籽脂肪酸最佳的提取工艺参数:粉碎度为10 目、含水量10.7%的加纳籽粉20 g,以6#溶剂油为浸提剂,温度70 ℃,浸提时间3 h,料液比1∶12(g/mL)。通过验证实验,加纳籽中油的提取率达19.78%。Petkov等采用尿素包合法除去油脂中的饱和脂肪酸后,得到剩余混合物中亚油酸(18∶2)为95%,油酸(18∶1)为4%。相比于其他一些植物,虽然加纳籽的亚油酸含量并不算高,但因为它油酸含量相对较低,致使其亚油酸较易富集,因此加纳籽可作为亚油酸的一个可靠来源。含油量在15%~20%之间,且多以三酰甘油的形式存在。不饱和脂肪酸含量在85%以上,其中亚油酸和亚麻酸含量70%~75%。任洁等[32]以提取过5-HTP 的加纳籽残渣为原料,确定了加纳籽脂肪酸最佳的提取工艺参数:粉碎度为10 目、含水量10.7%的加纳籽粉20 g,以6#溶剂油为浸提剂,温度70 ℃,浸提时间3 h,料液比1∶12(g/mL)。通过验证实验,加纳籽中油的提取率达19.78%。Petkov等采用尿素包合法除去油脂中的饱和脂肪酸后,得到剩余混合物中亚油酸(18∶2)为95%,油酸(18∶1)为4%。相比于其他一些植物,虽然加纳籽的亚油酸含量并不算高,但因为它油酸含量相对较低,致使其亚油酸较易富集,因此加纳籽可作为亚油酸的一个可靠来源。
4.其他物质 除了以上三大活性物质外,加纳籽提取物还含有植物甾醇(其中菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇含量依次为11%、29%、60%)、萜类、生物碱、皂苷等多种活性物质,潜在的应用价值不可估量。不仅如此,营养成分也相当丰富,包含各种氨基酸、维生素、矿物质等,尤其是镁、磷、钙、锌含量极高。
5-羟基色氨酸结构式
图1为5-羟基色氨酸结构式

提取来源

加纳籽为豆科灌木植物加纳谷物Griffoniasimplicifolia 的干燥种子,原产于加纳、科特迪瓦和多哥等西非国家。加纳籽植株一般能够长至2~3m高,枝条棕黑而光滑;在次生林地区,有些攀附在高大的树木上生长。花期8~10月,花朵(雌雄同体)浅绿色,12月至次年2月结果。果荚一般有1~4粒种子,成熟种子呈长圆形,长约1.5cm,宽约1cm,种皮黑色,有皱纹,胚乳黄绿色,略带豆香味。自古以来西非地区的民间医学就将加纳籽的叶用于恢复伤口,其叶熬成汁是治疗尿路紊乱及肾病的良药;加纳籽除了具有治疗盆腔充血、腹泻、恶心呕吐、胃疼等功效以及具有抗生素特性之外,在提高人类性功能方面也颇负盛名;捣碎的树皮不仅可以做成药膏治疗软下疳等,还能用来生产防腐剂。
加纳籽及提取物
图2为加纳籽及提取物

提取方法

水热回流提取法:取加纳籽粉末5.00g用50mL蒸馏水80℃热回流提取2 h,过滤,收集滤液并用水定容至50mL。
醇热回流提取法:取加纳籽粉末5.00g用50mL50%乙醇溶液80℃热回流提取2h,过滤,收集滤液,并用50%乙醇溶液定容至50mL。
超声波水提取法:取加纳籽粉末5.00g,用50mL蒸馏水超声波提取30min,过滤,收集滤液,并用水定容至50mL。

药理作用

1.抗抑郁作用
实验观察抑郁症患者TRP(色氨酸)的利用度,发现重抑郁症患者L-TRP利用度明显低于轻抑郁病人。
2.中枢镇痛作用
TRP可能通过增加中枢内5-羟色胺(5-HT)含量来发挥中枢镇痛作用。而脑内5-HT下行纤维到达脊髓后,可经中间神经元介导,激活后角胶质区脑啡肽神经元,后者能以突触前抑制的方式抑制外周痛觉信息传向二级神经元,从而发挥中枢镇痛作用。
3.心血管系统影响
对大鼠不同高血压动物模型研究结果表明, TRP也具有抗高血压的活性。
4.催眠作用
5-羟基色氨酸在体内可以借助维生素B6生成神经荷尔蒙的前体5-羟色胺,从而促进睡眠和精神安定。
5.抗应激的生理作用
研究发现,注射5-羟基色氨酸可以减少白鼠在短时期间相互攻击残杀,减少的程度与5-羟基色氨酸的注射量成正比。
6.对神经内分泌活动的影响
5-羟基色氨酸既可以转化成某些激素直接参与内分泌活动,又可以转化成中枢神经递质5-羟基色胺间接影响神经激素的释放。
7.抑制食欲
3~200mg·kg-1剂量的5-羟基色氨酸可以使大鼠产生与剂量呈正相关的厌食。

药代动力学

代谢:5-羟基色氨酸在体内可以通过脱羧作用转化为5-羟色胺。5-羟色胺是一种神经作用子,负责细胞间信号的传递。其在体内的转化为:5-羟色氨酸(HTRP)的前体是色氨酸(TRP),色氨酸被色氨酸羟化酶(TH)催化合成5-羟色氨酸,5-羟色氨酸在脱羧酶(AAAD)的作用下形成5-羟色胺(5HT),5-羟色胺经N-乙酰转化酶(NAT)的作用而形成N-乙酰-5-羟色胺(NAS),N-乙酰-5-羟色胺在羟基吲哚氧甲基转化酶(HIOMT)作用下形成褪黑色素(Mel)。另外,5-羟色氨酸经羟基吲哚氧甲基转化酶作用可以转化为5-甲氧基色氨酸(MTrp),而5-羟色胺经过其他途径可转化为5-甲氧基吲哚乙酸(MIAA)5-甲氧基色胺醇(MTPL)。

临床应用

抗精神抑郁;减缓压力和改善睡眠;调节食欲,减肥。

加纳籽提取物 上下游产品信息

上游原料

下游产品


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