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N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐, 133059-99-1, 结构式
N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
CAS号:
133059-99-1
英文名:
ZD7288
英文别名:
ICI D2788;ICI D7288;N-ethyl-1,2-dimethyl-6-methylimino-N-phenyl-pyrimidin-4-amine hydrochl oride;N-ethyl-1,6-dihydro-1,2-dimethyl-6-(methylimino)-N-phenyl-4-Pyrimidinamine hydrochloride;N-Ethyl-1,6-dihydro-1,2-diMethyl-6-(MethyliMino)- N-phenyl-4-pyriMidinaMine Monohydrochloride;inhibit,ICI D-7288,Hyperpolarization activated cyclic nucleotide gated channels,ICI D 7288,ZD 7288,HCN Channel,ZD7288,Inhibitor,ZD-7288
中文名:
N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
中文别名:
化合物ZD7288;ZD7288,窦房结功能调节器;N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐;N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐97
CBNumber:
CB61074006
分子式:
C15H21ClN4
分子量:
0
MOL File:
133059-99-1.mol

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐化学性质

储存条件:
Desiccate at +4°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
crystalline solid
安全信息

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

ZD7288 (ICI D7288) 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。

靶点

HCN channel

体外研究

ZD7288 is a selective hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channel blocker. ZD7288 inhibits glutamate release in a concentration-dependent manner. After incubation with 1, 5 and 50 µM ZD7288 for 24 hours, glutamate content in extracellular fluid is decreased to 69.0±2.8%, 31.4±2.0% and 4.4±0.3%, respectively (P<0.01, vs. DMEM/F12 group [100.2±4.2%]). After incubation with ZD7288 (25, 50, or 100 µM) for 20 minutes, 50 µM glutamate-induced [Ca 2+ ] i rises are attenuated to 59.2±2.7%, 41.4±2.3% and 21.0±1.4%, respectively glutamate (P<0.01, vs. 50 µM glutamate group).

体内研究

Application of ZD7288 0.1 µM at 5 minutes before high-frequency stimulation significantly decreases the amplitude of field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs), and this inhibitory effect is maintained throughout the recording period. Application of 0.1 µM ZD7288 30 minutes after high-frequency stimulation almost completely reverses the established long-term potentiation (LTP). Following application of ZD7288 (0.1 µM) 5 minutes before high-frequency stimulation, glutamate content is reduced to 74.9±8.0% (P<0.05, vs. normal saline group). Furthermore, application of 0.1 µM ZD7288 30 minutes after high-frequency stimulation markedly decreases the glutamate content to 77.0%±9.4% (P<0.05, vs. normal saline group).

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐 上下游产品信息

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