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乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛, 169332-60-9, 结构式
乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
CAS号:
169332-60-9
英文名称:
AC-DEVD-CHO
英文同义词:
MF 191;AC-DEVD-CHO;AC-DEVD-ALDEHYDE;AC-DEVD-CHO?, >98%;CASPASE-3 INHIBITOR;ACETYL-DEVD-ALDEHYDE;Ac-Asp-Glu-Val-Asp-H;CASPASE-3 INHIBITOR I;AC-DEVD-CHO USP/EP/BP;AC-ASP-GLU-VAL-ASP-CHO
中文名称:
乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
中文同义词:
乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛;CASPASE 3/7抑制剂 AC-DEVD-CHO;(4S,7S,10S,13S)-7-(2-羧甲基)-4-(羧甲基)-13-甲酰基-10-异丙基-2,5,8,11-四氧代-3,6,9,12-四氮十五烷-15-油酸
CBNumber:
CB6488321
分子式:
C20H30N4O11
分子量:
502.47
MOL File:
169332-60-9.mol

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛化学性质

沸点 :
1021.1±65.0 °C(Predicted)
密度 :
1.374±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号:
EK7643000
储存条件 :
-20°C
溶解度 :
H2O: 1 mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.19±0.10(Predicted)
颜色:
white
敏感性 :
Moisture Sensitive
安全信息
WGK Germany : 3

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛性质、用途与生产工艺

生物活性

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。

靶点

TargetValue
Caspase-3
(Cell-free assay)
230 pM(Ki)
caspase-8
(Cell-free assay)
0.92 nM(Ki)
caspase-7
(Cell-free assay)
1.6 nM(Ki)
caspase-10
(Cell-free assay)
12 nM(Ki)
Caspase-1
(Cell-free assay)
18 nM(Ki)

体外研究

Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制剂,Ki=230 pM。相反地,caspase-2剪切该四肽底物的能力较差,Ac-DEVD-CHO对其抑制作用甚微(Ki=1.7 μM)。Ac-DEVD-CHO广泛地抑制Group III caspases,Ki值在1-300 nM间。在离体的大鼠心脏中,Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能显著地改善缺血后顿抑心肌的收缩恢复,即使是在缺血开始后进行给药。Ac-DEVD-CHO的保护机制可能不与凋亡相关,其不抑制Troponin I的剪切。

体内研究

在心肌缺血时,进行Ac-DEVD-CHO的给药,可导致幼年动物心肌细胞中活化caspase-3的表达降低61%,心肌凋亡率减少84%;而在老龄小鼠中,caspase的抑制对活化caspase-3的表达或心肌凋亡没有作用。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延迟光感受器细胞损伤的进展;在携带rd基因的小鼠中,延迟疾病恶化(正常来说,会在其生命早期发生视网膜变性)。

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 上下游产品信息

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下游产品

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7901乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
Ac-DEVD-CHO
169332-60-92mg1392.38元
2021/06/02S7901乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
Ac-DEVD-CHO
169332-60-95mg2596.4元

乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 生产厂家

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