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贝派地酸

贝派地酸, 738606-46-7, 结构式
贝派地酸
CAS号:
738606-46-7
英文名:
ETC-1002
英文别名:
Bempedoic Acid;Pentadecanedioic acid, 8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethyl-;CS-1544;ETC-1002;ESP 55016;Bempedoic;Bempedoate;Bempdic acid;Bempedoic Acid, API;ETC-1002 (ESP 55016)
中文名:
贝派地酸
中文别名:
苯丙醚酸;贝哌地酸;贝派地酸;贝派度酸;贝培多酸;苯丙烯二酸;贝派度酸API;贝派地酸API;化合物ETC1002;ETC-1002游离态
CBNumber:
CB73034632
分子式:
C19H36O5
分子量:
344.49
MOL File:
738606-46-7.mol

贝派地酸化学性质

熔点:
87 - 92°C
沸点:
506.5±35.0 °C(Predicted)
密度:
1.045±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
4.55±0.45(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1S/C19H36O5/c1-18(2,16(21)22)13-9-5-7-11-15(20)12-8-6-10-14-19(3,4)17(23)24/h15,20H,5-14H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24)
InChIKey:
HYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(O)(=O)C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O
安全信息

贝派地酸性质、用途与生产工艺

生物活性

ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。

靶点

TargetValue
AMPK
()

体外研究

ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。

体内研究

在体内实验,ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂(活化状态,ECT-1002-CoA)。

贝派地酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

贝派地酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12357Bempedoic acid1 mg250元
2024/01/25HY-12357贝派地酸
Bempedoic acid
738606-46-75 mg550元

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