莫博替尼
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- CAS号:
- 1847461-43-1
- 英文名:
- Mobocertinib
- 英文别名:
- Mobocertinib;Isopropyl 2-((5-acrylamido-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate;Mobocertinib (TAK788);5-Pyrimidinecarboxylic acid, 2-[[4-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-2-methoxy-5-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, 1-methylethyl ester;TAK-788;TAK788 TAK-788;ak-788 Mobotinib;2H6]-Mobocertinib;AP32788, MOBOCERTINIB;TAK-788 (MOBOCERTINIB)
- 中文名:
- 莫博替尼
- 中文别名:
- 莫博替尼;莫泊替尼碱基;莫波替尼琥珀酸盐;2H6]-莫博替尼;TAK788莫博替尼;TAK-788游离碱;莫博替尼/TAK-788;莫泊替尼碱基,TAK788;TAK-788原料优势供应;TAK-788;AP32788
- CBNumber:
- CB74676602
- 分子式:
- C32H39N7O4
- 分子量:
- 585.71
- MOL File:
- 1847461-43-1.mol
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莫博替尼化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 10 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:8): 0.11 mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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莫博替尼性质、用途与生产工艺
莫博替尼，英文缩写TAK-788，是新一代强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2023年1月11日，TAK-788（莫博替尼/Mobocertinib）已于国内获批：用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
非临床研究显示，其具有抗击EGFR从头突变（包括EGFR外显子20插入和获得性耐药突变T790M）的抗肿瘤活性。
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型，据世界卫生组织数据，其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85% 1,2。基因研究显示，在一部分NSCLC患者中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)的染色体重组是关键的驱动因素。约3~5%的转移性NSCLC患者有ALK基因重排6,7,8。
莫博替尼口服给药，方便快捷。莫博替尼也是全球首款针对该突变的口服靶向药，口服药方便快捷,还能避免患者长期注射的不适感。莫博替尼的推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应尽量每天在同一时间服用，如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐，不可补服，下次服药仍按照原来间隔时间。总生存期达24个月，安全性良好。
服用莫博替尼较为常见的副作用为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。其他不良反应(>2%)为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低。
莫博替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-135815 | Mobocertinib | | 1 mg | 125元 |
| 2024/01/25 | HY-135815 | Mobocertinib | | 5 mg | 250元 |
1847461-43-1, 莫博替尼 相关搜索:
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- 小分子抑制剂
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- TAK-788游离碱
- 1847461-43-1
- ak-788 Mobotinib
- TAK788 TAK-788
- TAK-788 (MOBOCERTINIB)
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- propan-2-yl 2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-2-methoxy-5-(prop-2-enoylamino)anilino]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate
- 5-Pyrimidinecarboxylic acid, 2-[[4-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-2-methoxy-5-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, 1-methylethyl ester
- Isopropyl 2-((5-acrylamido-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate
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