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3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮, 18711-16-5, 结构式
3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮
CAS号:
18711-16-5
英文名:
NS309
英文别名:
NS 309; NS-309;NS309;NS 309;NS-309;6,7-Dichloroisatin 3-oxime;6,7-Dichloroindole-2,3-dione 3-oxime;6,7-Dichloro-1H-indole-2,3-dione3-oxime;6,7-Dichloro-3-(hydroxyiMino)indolin-2-one;1H-Indole-2,3-dione,6,7-dichloro-, 3-oxiMe;(Z)-6,7-dichloro-3-(hydroxyimino)indolin-2-one;Potassium Channel,SCI/R,spinal,neuronal,overactive,erectile,OAB,NS-309,function,KcsA,NS 309,NS309,Inhibitor,ischemia-reperfusion,bladder,cord,hyperexcitability,inhibit,injury
中文名:
3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮
中文别名:
化合物NS309;6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮-3-肟;3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮;NS309,钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂
CBNumber:
CB7504042
分子式:
C8H4Cl2N2O2
分子量:
231.04
MOL File:
18711-16-5.mol

3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮化学性质

熔点:
190-192℃
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ~22 mg/mL
形态:
solid
颜色:
yellow
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 2

3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

NS309 是一种有效、选择性的钙依赖性钾离子通道 SK/IK (Ca2+-activated SK/IK potassium channels) 的激活剂，但在 BK 通道上没有活性。

靶点

EC50: 0.62 µM (SK2), 0.3 μM (SK3), ∼20 nM (K Ca 3.1/SK4), ∼600 nM (K Ca 2/SK channels), 10 nM (hIK)

体外研究

NS309 (40 nM) activates both hSK3 and hIK channels, with the largest effect on hIK channels (8.5-fold increase in current compares to 1.9-fold increase in current for hSK3 channels).
NS309 (10 μM) significantly increases the whole cell SK currents and hyperpolarized detrusor smooth muscle (DSM) cells resting membrane potential.
NS309 inhibits the spontaneous phasic contraction amplitude, force, frequency, duration and tone of isolated DSM strips in a concentration-dependent manner.

体内研究

NS309 (2 mg/kg; i.p.) protects against SCI/R in rabbits.

Animal Model: Adult New Zealand white rabbits (2.5-3.0 kg)
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Significantly improved neurological outcome of SCI/R challenged rabbits.

3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 上下游产品信息

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3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 生产厂家

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